[发明专利]制备罗咪酯肽脂质体的方法

权利要求书

1.一种制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于，包括如下流程：

(A)罗咪酯肽脂质体配方

所述罗咪酯肽脂质体配方包括罗咪酯肽、磷脂、胆固醇、冻干保护剂、抗氧剂与缓冲盐，配方中各组分重量比分别为罗咪酯肽2％-10％、磷脂5％-70％、胆固醇1％-20％、冻干保护剂5％-25％、抗氧剂0.05％-5％与缓冲盐适量；

(B)罗咪酯肽脂质体制备工艺

采用薄膜分散法制备罗咪酯肽脂质体，具体步骤为：

(B1)将磷脂、胆固醇、抗氧剂与罗咪酯肽溶解于适量有机溶剂中并倒入梨形瓶中，旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂，在瓶壁形成均匀的薄膜；

(B2)往B1中得到均匀薄膜的梨形瓶中加入适量含有冻干保护剂的缓冲盐，在旋转蒸发仪上水化，直至将干膜完全洗脱下来，并得到均匀分散的脂质体；

(B3)将B2得到的脂质体过高压均质机，得到平均粒径小于120nm的脂质体；

(B4)将B3得到的脂质体分装后冻干，每瓶含罗咪酯肽10mg。

2.如权利要求1所述的制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于：所述磷脂为来源于大豆、蛋黄、动物脏器中的天然磷脂。

3.如权利要求1所述的制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于：所述冻干保护剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于：所述抗氧剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或几种。

5.如权利要求1所述的制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于：所述缓冲盐为磷酸盐缓冲液，其PH值为6.8。

6.如权利要求1所述的制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于：所述(B1)步骤中的有机溶剂为1∶1-1∶5的氯仿-甲醇。