[发明专利]一种聚酰胺-胺树状大分子负载α-Tos的制备方法

摘要

本发明涉及一种聚酰胺-胺树状大分子负载α-Tos的制备方法，包括：将EDC溶液，加入α-Tos溶液，反应，得溶液；将第五代聚酰胺-胺树状大分子溶液，加入上述溶液，反应，即得G5.NH2-α-Tos；将G5.NH2-α-Tos溶液，加入三乙胺、乙酸酐溶液，反应，即得G5.NHAc85-α-Tos；将G5.NHAc85-α-Tos溶液，加入FI溶液，反应即得G5.NHAc85-α-Tos-FI；将FA溶液，加入EDC，搅拌，加入到G5.NHAc85-α-Tos-FI的DMSO溶液中，搅拌反应，即得。该发明制备方法简单，适合于规模化生产，对高叶酸受体表达的癌细胞具有靶向的治疗效果。

主权项

一种聚酰胺‑胺树状大分子负载α‑Tos的制备方法，包括：（1）将19.1‑20.2mg的1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐EDC溶解于5‑10mL的溶剂中，加入5‑10mL含10.6‑11.2mg维生素E琥珀酸酯α‑Tos的溶液，反应3‑4h，得溶液；将52‑55mg的第五代聚酰胺‑胺树状大分子溶解于5‑10mL的溶剂中，加入上述溶液，反应24‑48h，透析，冻干，即得G5.NH2‑α‑Tos；（2）将50.0‑51.7mg G5.NH2‑α‑Tos溶解在5‑10mL溶剂中，加入三乙胺溶液，然后加入乙酸酐溶液，搅拌反应24‑48h，透析，冻干，即得G5.NHAc85‑α‑Tos；（3）将40‑45mg的G5.NHAc85‑α‑Tos溶解于5‑10mL的溶剂中，加入5‑10mL含2.6‑2.9mg异硫氰酸荧光素FI的溶液，反应48‑72h，透析，冻干，即得G5.NHAc85‑α‑Tos‑FI；（4）将2.4‑2.8mg的叶酸FA溶解在5‑10mL的溶剂中，然后加入10.4‑12.2mg EDC，搅拌反应3‑4h后，将混合溶液加入到5‑10mL含35‑40mg G5.NHAc85‑α‑Tos‑FI的溶液中，搅拌反应3‑4天，透析，冻干，即得G5.NHAc85‑α‑Tos‑FI‑FA。