[发明专利]1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的新的制备方法，主要解决现有1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物制备方法少，原料昂贵，从而导致此类化合物市场供应少，价格高的问题。本发明技术方案：以1-Boc-3-羟基吡咯烷为原料，经叔丁基二甲硅基或甲氧基甲基保护，异丁基锂条件下加入不同的反应试剂两步反应得到目标产物，本发明获得的1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物是一类非常重要的医药中间体。

主权项

1.一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是制备步骤如下：第一步反应：以1-Boc-3-羟基吡咯烷为原料，经保护基保护，第二步反应：锂化试剂条件下加入不同的反应试剂两步反应得到目标产物，反应式如下：式中保护基R₁为四甲基硅基、叔丁基二甲硅基、叔丁基二苯硅基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基中的一种，R为氢、直链烷基、含有取代基侧链的烷基、苯基及取代苯基中的一种，锂化试剂为正丁基锂、异丁基锂或叔丁基锂中的一种。