[发明专利]1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201310047637.1 | 申请日： | 2013-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN103073475A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 张虎山;黄应钊;谢明斯;沈克峰;王建功;于涛;彭宪;徐木生;胡滔;马汝建;林寿忠 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/22 | 分类号： | C07D207/22 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | boc 吡咯 羧基 化合物 合成 方法 | ||
1.一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是制备步骤如下：
第一步反应：以1-Boc-3-羟基吡咯烷为原料，经保护基保护，第二步反应：锂化试剂条件下加入不同的反应试剂两步反应得到目标产物，反应式如下：
式中保护基R1为四甲基硅基、叔丁基二甲硅基、叔丁基二苯硅基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基中的一种，R为氢、直链烷基、含有取代基侧链的烷基、苯基及取代苯基中的一种，锂化试剂为正丁基锂、异丁基锂或叔丁基锂中的一种。
2.一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是制备步骤如下：
将1-Boc-3-羟基吡咯烷用叔丁基二甲硅基保护，异丁基锂条件下和氯甲酸乙酯反应得到化合物1，反应式如下：
。
3.一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是制备步骤如下：将1-Boc-3-羟基吡咯烷用叔丁基二甲硅基保护，异丁基锂条件下和二碳酸二叔丁酯反应得到化合物2，反应式如下：
。
4.一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是将1-Boc-3-羟基吡咯烷用叔丁基二甲硅基保护，异丁基锂条件下通入二氧化碳气体或干冰得到化合物3，反应式如下：
。
5.一种1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是将1-Boc-3-羟基吡咯烷用甲氧基甲基保护，异丁基锂条件下和氯甲酸苄酯反应得到化合物4，反应式如下：
。
6.根据权利要求1-5所述的1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是第一步反应在溶剂中进行，溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、N，N－二甲基甲酰胺中的一种，反应温度为室温。
7.根据权利要求6所述的1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是溶剂为N，N－二甲基甲酰胺。
8.根据权利要求1-5所述的1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是第二步反应在溶剂中进行，溶剂为无水四氢呋喃或无水乙醚，反应温度为-78℃。
9.根据权利要求8所述的1-Boc-4,5-二氢吡咯-2-羧基类化合物的合成方法，其特征是第二步反应溶剂为无水四氢呋喃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司，未经上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310047637.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种基于电力线载波的多功能仪表
- 下一篇：计量回路装置
