[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201310025344.3 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103012389A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;符坚;江传亮 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了利伐沙班的中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮盐酸盐的制备方法，包括下列步骤：步骤(1)：在有机溶剂中，碱的作用下，将化合物II和化合物III进行反应，制得化合物IV。其中，R1为苄基、取代苄基、芳香基或取代芳香基，X为卤素，R2为甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或三苯甲基。步骤(2)：在有机溶剂中，酸的作用下，化合物IV水解反应制得化合物I。本发明操作简便，反应条件温和，质量稳定，后处理简单，适合工业化生产。步骤(1)： |
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| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利伐沙班中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基]苯基}-吗啉-3-酮盐酸盐(化合物I)的制备方法，其特征在于包括下列步骤：![]()
步骤(1)：在有机溶剂中，碱的作用下，将化合物II和化合物III进行反应，制得化合物IV；![]()
其中，R1为苄基、取代苄基、芳香基或取代芳香基，X为卤素，R2为甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或三苯甲基。步骤(2)：在有机溶剂中，酸的作用下，化合物IV水解反应制得化合物I；![]()
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