[发明专利]含卤光活性恶唑啉酮衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310002520.1 申请日: 2013-01-05
公开(公告)号: CN103073516A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 史一安;黄德顺;刘晓芹;李利君;刘伟刚 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: C07D263/26 分类号: C07D263/26;C07D203/24;C07D303/36;C07D301/02
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 100080 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种含卤光活性恶唑啉酮衍生物及其制备方法。该化合物的结构式如式I所示。本发明以N-溴代丁二酰亚胺为溴源,手性膦配体与路易斯酸配合物作为催化剂,催化不同结构的烯烃底物进行不对称溴胺环化反应,通过简单的柱层析后处理步骤,合成制备了光活性的恶唑啉酮衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到97%。该反应可以放大到克级,产物经重结晶后ee值可以达到99%,具有潜在的工业应用价值。并且可以对反应产物进一步衍生成多种有用的化合物,实现产物的应用价值。
搜索关键词: 含卤光 活性 恶唑啉酮 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.式I所示的化合物:式I中,R选自下述基团中的任意一种:甲基、苯基和取代苯基;所述取代苯基中的邻、间、对位中任意一个或两个位置被下述任意一个基团取代:甲基、硝基、氟原子、氯原子和溴原子;R1选自下述基团中的任意一种:氢、烷基、含取代基的烷基和环烷基;所述含取代基的烷基中的取代基在烷基中任意位置取代,所述取代基选自下述任意一种:苯基、苄氧基、醚基、酯基、磺酰酯基、胺基、炔基、烯基、氰基、氟原子、氯原子、溴原子和碘原子;R2选自氢或烷基。
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