[发明专利]作为HCV RNA复制抑制剂的4‘-叠氮基,3’-氟取代的核苷衍生物在审

专利信息
申请号: 201280064193.6 申请日: 2012-12-17
公开(公告)号: CN104011060A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: M·史密斯;F·X·塔拉马斯;J·张;Z·张 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H19/16;A61K31/7072;A61K31/708;A61P31/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的核苷衍生物及其药学可接受的盐的用途,其中符号如本说明书中所定义,本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物。
搜索关键词: 作为 hcv rna 复制 抑制剂 叠氮基 取代 核苷 衍生物
【主权项】:
式I化合物或其药理学可接受的盐其中:R1是H、低级卤代烷基或芳基,其中芳基是苯基或萘基,任选地被一个或多个低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基、‑N(R1a)2、酰基氨基、‑SO2N(R1a)2、‑COR1b、‑SO2(R1c)、‑NHSO2(R1c)、硝基或氰基取代;R1a各自独立地是H或低级烷基;R1b各自独立地是‑OR1a或‑N(R1a)2;R1c各自是低级烷基;R2a和R2b(i)独立地是H、低级烷基、‑(CH2)rN(R1a)2、低级羟基烷基、‑CH2SH、‑(CH2)S(O)pMe、‑(CH2)3NHC(=NH)NH2、(1H‑吲哚‑3‑基)甲基、(1H‑吲哚‑4‑基)甲基、‑(CH2)mC(=O)R1b、芳基和芳基低级烷基,其中芳基可以任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基或氰基取代;(ii)R2a是H且R2b和R4一起形成(CH2)3;(iii)R2a和R2b一起形成(CH2)n;或(iv)R2a和R2b均为低级烷基;R3是H、低级烷基、低级卤代烷基、苯基或苯基低级烷基;R4是H、低级烷基,或R2b和R4一起形成(CH2)3;R5是H、C(=O)R1c、C(=O)R1b、P(=O)(OR1)(OR1a)或P(=O)(OR1)(NR4R7);R6m是0‑3;n是4或5;p是0‑2;且r是1‑6。
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