[发明专利]作为HCV RNA复制抑制剂的4‘-叠氮基,3’-氟取代的核苷衍生物在审
申请号: | 201280064193.6 | 申请日: | 2012-12-17 |
公开(公告)号: | CN104011060A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | M·史密斯;F·X·塔拉马斯;J·张;Z·张 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;C07H19/16;A61K31/7072;A61K31/708;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hcv rna 复制 抑制剂 叠氮基 取代 核苷 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药理学可接受的盐
其中:
R1是H、低级卤代烷基或芳基,其中芳基是苯基或萘基,任选地被一个或多个低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基、-N(R1a)2、酰基氨基、-SO2N(R1a)2、-COR1b、-SO2(R1c)、-NHSO2(R1c)、硝基或氰基取代;
R1a各自独立地是H或低级烷基;
R1b各自独立地是-OR1a或-N(R1a)2;
R1c各自是低级烷基;
R2a和R2b(i)独立地是H、低级烷基、-(CH2)rN(R1a)2、低级羟基烷基、-CH2SH、-(CH2)S(O)pMe、-(CH2)3NHC(=NH)NH2、(1H-吲哚-3-基)甲基、(1H-吲哚-4-基)甲基、-(CH2)mC(=O)R1b、芳基和芳基低级烷基,其中芳基可以任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基或氰基取代;(ii)R2a是H且R2b和R4一起形成(CH2)3;(iii)R2a和R2b一起形成(CH2)n;或(iv)R2a和R2b均为低级烷基;
R3是H、低级烷基、低级卤代烷基、苯基或苯基低级烷基;
R4是H、低级烷基,或R2b和R4一起形成(CH2)3;
R5是H、C(=O)R1c、C(=O)R1b、P(=O)(OR1)(OR1a)或P(=O)(OR1)(NR4R7);
R6是
m是0-3;
n是4或5;
p是0-2;且
r是1-6。
2.权利要求1的化合物,其中R4是H。
3.权利要求2的化合物,其中R6是
4.权利要求3的化合物,其中R1是萘基或苯基。
5.权利要求4的化合物,其中R2a是H。
6.权利要求5的化合物,其中R2b是甲基。
7.权利要求6的化合物,其中R3是异丙基、乙基或苄基。
8.权利要求7的化合物,其中R5是H。
9.权利要求7的化合物,其中R5是C(=O)R1c。
10.权利要求9的化合物,其中R1c是乙基。
11.权利要求8的化合物,其中R6是
12.权利要求8的化合物,其中R6是
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