[发明专利]用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201280055772.4 申请日: 2012-09-28
公开(公告)号: CN103987709A 公开(公告)日: 2014-08-13
发明(设计)人: J-D·沙里耶;J·斯杜德雷;F·Y·T·M·皮耶拉尔;S·J·杜兰特;B·J·利特勒;R·M·胡格赫斯;D·A·希瑟尔;A·乌尔比纳;施谊 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61K31/497;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物(例如氨基吡嗪-异唑衍生物和相关分子)的方法和中间体。本发明还涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明的所述化合物的药学上可接受的组合物;使用本发明的所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法;用于制备本发明的所述化合物的方法;用于制备本发明的所述化合物的中间体;以及本发明的所述化合物的固体形式。本发明的所述化合物具有式I或II:其中所述变量如本发明所限定。
搜索关键词: 用于 制备 用作 atr 激酶 抑制剂 化合物 方法
【主权项】:
一种用于在合适的肟形成条件下由式3化合物制备式4化合物的方法:其中R1为C1‑6烷基;R2为C1‑6烷基;或R1和R2与它们附接的所述氧原子一起形成具有两个氧原子的任选地取代的5或6元饱和杂环;R3为氢、C1‑6烷基或具有1‑2个选自氧、氮和硫的杂原子的3‑6元饱和或部分不饱和的杂环基;其中所述杂环基任选地被1个卤素或C1‑3烷基取代;J1为H、卤素、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基;PG为氨基甲酸酯保护基。
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