[发明专利]某些化学实体、组合物及方法

摘要

本文描述了作为激酶抑制剂的基于喹喔啉的化学实体。具体而言，描述了抑制Braf突变激酶活性的含有二芳基酰胺或二芳基脲亚结构的式I的喹喔啉衍生物、含有该抑制剂化合物的药物组合物以及癌症的治疗方法，该方法包括施用有效量的Braf抑制剂化合物。

主权项

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为氢、氰基、卤素、羟基、叠氮基、硝基、羧基、亚磺酰基、烷硫基、磺酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂环烷基氧基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环烷基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、任选取代的烷氧羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的氨基磺酰基、任选取代的甲脒基或任选取代的炔基；R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R10独立地为氢、氰基、卤素、任选取代的烷氧基、或任选取代的烷基；R9为氢或任选取代的烷基；且R11为羟基、甲酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、‑COR12、‑CO2R12、‑CONR12R13、‑C(NR14)NR12R13、‑C(NCN)NR12R13或‑SO2NR12R13，其中R12为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；且R13和R14独立地为氢、或任选取代的烷基；条件是当R10为氟时，R7不是氢，或者R8不是氢，或者R6不是氢、低级烷基或卤素。