[发明专利]烷基酰胺基噻唑、含有它的化妆或皮肤学制剂以及它们的克服和预防皮肤的不期望的色素沉着的用途有效

专利信息
申请号: 201280045929.5 申请日: 2012-09-18
公开(公告)号: CN103906737A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 路哲尔·科尔比;卡特琳·舍纳;萨布里纳·阿尔海特;迈克尔·沃尔曼;托比亚斯·曼;沃尔弗拉姆·格尔瓦特;托尔斯滕·施勒格尔 申请(专利权)人: 拜尔斯道夫股份有限公司
主分类号: C07D277/48 分类号: C07D277/48;A61K31/426;A61K8/49;A61P17/00;A61Q19/02
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 李楠;安翔
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 通式(I)的烷基酰胺基噻唑,其中,R1=-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-C8-环烷基-烷基羟基、-C1-C24-烷基羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基胺基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-芳基-烷基-羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-O-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-吗啉基、-C1-C24-烷基-哌啶基、-C1-C24-烷基-哌嗪基、-C1-C24-烷基-哌嗪基-N-烷基;以及带有一定有效含量的一种或多种烷基酰胺基噻唑的化妆或皮肤学制剂及它们的用于化妆或皮肤学处理和/或预防皮肤的不期望的色素沉着的用途。
搜索关键词: 烷基 胺基 噻唑 含有 化妆 皮肤 制剂 以及 它们 克服 预防 期望 色素 沉着 用途
【主权项】:
1.一种根据以下通式的烷基酰胺基噻唑:其中,R1、R2、X和Y能够是不同的、部分相同的或者完全相同的并且能够彼此独立代表着:R1=-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-C8-环烷基-烷基羟基、-C1-C24-烷基羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基胺基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-芳基-烷基-羟基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-O-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基-吗啉基、-C1-C24-烷基-哌啶基、-C1-C24-烷基-哌嗪基、-C1-C24-烷基-哌嗪基-N-烷基;R2=H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-C24-羟基烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的);X=-H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-C24-芳基(必要时以-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN单取代或多取代)、-C1-C24-杂芳基(必要时以-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN单取代或多取代)、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-芳基(必要时以-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN单取代或多取代)、-苯基、-2,4-二羟基苯基、-2,3-二羟基苯基、-2,4-二甲氧基苯基、-2,3-二甲氧基苯基;Y=H、-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C1-C24-烯基(直链和支链的)、-C1-C8-环烷基、-C1-C24-芳基、-C1-C24-杂芳基、-C1-C24-烷基芳基(直链和支链的)、-C1-C24-烷基杂芳基(直链和支链的)、-芳基、-苯基、-2,4-二羟基苯基、-2,3-二羟基苯基、-2,4-二甲氧基苯基、-2,3-二甲氧基苯基、-COO-烷基、-COO-烯基、-COO-环烷基、-COO-芳基、-COO-杂芳基;并且X、Y在必要时还可能=稠环芳香部分,其中,X和Y彼此能够构成芳香或脂族的、具有直至n个成环原子的同素环或杂环的环体系,并且其中,n的数值能够设为5到8,并且各个环体系又能够以直至n-1个烷基、羟基、羧基、氨基、腈官能团、含硫取代基、酯基和/或醚基取代,其中,所述噻唑既能够作为游离碱存在也可以作为化妆和皮肤学能使用的盐存在。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜尔斯道夫股份有限公司,未经拜尔斯道夫股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201280045929.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 头孢卡品侧链酸的制备方法-201611267418.4
  • 郑庚修;邱化齐;孙智源 - 山东金城柯瑞化学有限公司
  • 2016-12-31 - 2019-03-19 - C07D277/48
  • 本发明涉及一种头孢卡品侧链酸的制备方法,属于医药中间体技术领域。所述的制备方法是在氮气保护下向醇类有机溶剂中加入双乙烯酮,然后滴加溴素进行反应,加入二氯甲烷和水的混合液淬灭反应,分出有机相,向有机相中加入醋酸,降温后同时滴加丙醛和有机碱催化剂A进行反应,然后加入硫脲进行反应,经减压蒸馏进行浓缩,向浓缩液中加入二氯甲烷、二碳酸二叔丁酯和有机碱催化剂B进行反应,然后加入液碱进行反应,降温后滴加盐酸进行析晶,经过滤、异丙醇水溶液淋洗、干燥后得到(Z)‑2‑(2‑叔丁氧羰基氨基噻唑‑4‑基)‑2‑戊烯酸,即头孢卡品侧链酸。本发明采用双乙烯酮作为起始原料,副反应少,收率高,得到的产品纯度高,反应条件温和,更易实现工业化生产。
  • 芳香性酰胺基噻唑、含有它的化妆或皮肤科制剂以及它们的克服和预防不期望的皮肤色素沉着的用途-201280046278.1
  • 路哲尔·科尔比;萨布里纳·阿尔海特;迈克尔·沃尔曼;托尔斯滕·施勒格尔;卡特琳·舍纳;托比亚斯·曼;沃尔弗拉姆·格尔瓦特 - 拜尔斯道夫股份公司
  • 2012-09-18 - 2014-07-16 - C07D277/48
  • 如下通式的芳香性酰胺基噻唑,其中R1=-C3-C24-芳基(必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN、乙酰基单取代或多取代,多羟基取代,其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合)、-C3-C24-杂芳基(必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN、乙酰基单取代或多取代,多羟基取代,其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合)、-C3-C24-芳基-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C3-C24-杂芳基-C1-C24-烷基(直链和支链的)、-C3-C24-芳基-C1-C24-烷基-羟基(直链和支链的)、-C3-C24-杂芳基-C1-C24-烷基-羟基(直链和支链的)、-2-羟基苯基、-3-羟基苯基、-4-羟基苯基、-吡啶-2-基、-吡啶-3-基、-吡啶-4-基、吡啶-1(2H)-基、-嘧啶-2-基、-吡嗪-2-基、-嘧啶-4-基、-哒嗪-3-基、-哒嗪-4-基、-嘧啶-2-基、-嘧啶-5-基、-1,2,4-三嗪-3-基、1,3,5-三嗪-2-基、-1,2,3-三嗪-4-基、-1,2,3-三嗪-5-基、-1,2,3,4-四嗪-5-基、-1,2,3,5-四嗪-4-基、-1,2,4,5-四嗪-3-基、-五嗪-6-基、-噻唑、-咪唑、-恶唑、-异恶唑、-NH-芳基(必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN、乙酰基单取代或多取代,多羟基取代,其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合)、-NH-杂芳基(必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN、乙酰基单取代或多取代,多羟基取代,其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合)、单(羟基烷基)-苯基-、低聚(羟基烷基)-苯基,以及具有有效含量的一种或多种芳香性酰胺基噻唑的化妆或皮肤科制剂及其用于化妆或皮肤科处理和/或预防不期望的皮肤色素沉着的用途。
  • 一种噻唑类硫脲衍生物的制备方法-201010573661.5
  • 刘林密 - 周玉莲
  • 2010-12-06 - 2012-07-18 - C07D277/48
  • 本发明公开了一种噻唑类硫脲衍生物的制备方法,包括如下步骤:硫氰酸钾和酰氯在无水四氢呋喃中进行亲核取代反应,生成相对应的异硫氰酸酯,然后异硫氰酸酯与2-氨基噻唑发生亲核加成反应,得目标产物。本发明一种操作简单,产率高且稳定的噻唑类硫脲衍生物的制备方法。
  • 5-苯基-噻唑-2-基-脲衍生物及其作为PI3激酶抑制剂的用途-200780018488.9
  • E·巴德;J·F·海勒;B·伊安;D·M·莱格兰德;B·考克斯 - 诺瓦提斯公司
  • 2007-05-21 - 2009-06-03 - C07D277/48
  • 本发明涉及式Ia的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物、组合物和这些化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶改善的疾病中的用途,其中:Ra*为氢或C1-C4-烷基;Rb*为-(C1-C4-亚烷基)-Y-C1-C4-卤代烷基或-(C1-C4-亚烷基)-Y-C1-C4-羟基烷基;Y表示-CONH-或5元杂芳基。R2*为C1-C4-烷基或卤素;R3*为卤素、-SO2-CH3、-SO2-CF3、羧基、-CO-NH2、-CO-二(C1-C8-烷基)氨基或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5元或6元杂环,该环任选被如下基团取代:卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、硝基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷基羰基,任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基,或任选被羟基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基;R4*为氢、卤素、-SO2-CH3、腈、C1-C8-卤代烷基、咪唑基、C1-C8-烷基、-NR8*R9*、或-SO2-NR8*R9*;且R5*为氢、卤素或C1-C8-烷基;R8*和R9*独立为氢、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或任选被羟基取代的C1-C8-烷基。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top