[发明专利]1-氨基-3-羟基-环丁烷-1-甲酸衍生物的制备有效
| 申请号： | 201280012007.4 | 申请日： | 2012-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN103415503A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | S.M.费尔韦;M.罗兰斯加德 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/48 | 分类号： | C07C229/48;C07C227/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周李军;林森 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及一种方法，其用于制备放射性药物前体，特别是受保护的氨基酸衍生物，其用作用于生产体外成像程序（例如正电子发射层析成像(PET)）所用的放射性标记的氨基酸的前体。特别是，本发明涉及一种用于制备[18F]-1-氨基-3-氟环丁烷甲酸([18F]FACBC)PET试剂的前体的方法，确保反应有效地完成。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 丁烷 甲酸 衍生物 制备 | ||
【主权项】：
1. 一种用于由式IIIa的化合物制备式IVa的化合物的方法：![]()
(IVa)![]()
(IIIa)其中：R表示具有1-5个碳原子的烷基；Y表示胺的保护基团；和，X表示醇的保护基团；其中所述方法包括将包含式IIIa的化合物的反应介质的pH调节至2.0-5.0，和使用选自铂族金属的湿催化剂进行X的氢解。
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