[发明专利]依泽替米贝手性中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210567342.2 申请日: 2012-12-25
公开(公告)号: CN103896700A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 严普查;车大庆;李原强;朱国良;章向东;屈晓广 申请(专利权)人: 浙江九洲药物科技有限公司
主分类号: C07B53/00 分类号: C07B53/00;C07C59/56;C07C51/367;C07C69/732;C07C67/31;C07D295/182;C07C235/34;C07C231/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 310051 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及医药合成领域,具体为依泽替米贝手性中间体的制备方法。该方法为:一种具有式(b)结构的化合物的制备方法,包括如下步骤:式(a)结构化合物在手性催化剂,碱和氢气作用下即得到式(b)结构化合物;其中:R为NR1R2,OR3或OH;R1和R2各自独立的为烷基,R3为C1~C6烷基或苄基。其中所述的手性催化剂为具有下列式(M)结构的化合物:其中DTB为:利用该方法制备得到的式(b)化合物收率可以达到95%以上,光学纯度最高可以达到100%。
搜索关键词: 依泽替米贝 手性 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种式(b)结构的化合物的制备方法,包括如下步骤:式(a)结构化合物在手性催化剂,碱和氢气作用下即得到式(b)结构化合物;其中:R为NR1R2,OR3或OH;R1和R2各自独立的为烷基或R1与R2可环合成哌啶;R3为C1~C6烷基或苄基;所述的手性催化剂为具有下列式(M)结构的化合物:其中DTB为:X为H、C1~C8烷基,C1~C8烷氧基,苯基、取代苯基或苄基,所述的苯基上的取代基为C1~C8的烃基、烷氧基,取代基数量为1~5个。
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