[发明专利]依泽替米贝手性中间体的制备方法

权利要求书

1.一种式（b）结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式（a）结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式（b）结构化合物；

其中：R为NR₁R₂，OR₃或OH；

R₁和R₂各自独立的为烷基或R₁与R₂可环合成哌啶；

R₃为C₁~C₆烷基或苄基；

所述的手性催化剂为具有下列式（M）结构的化合物：

其中DTB为：

X为H、C₁~C₈烷基，C₁~C₈烷氧基，苯基、取代苯基或苄基，所述的苯基上的取代基为C₁~C₈的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5个。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述X为C₁~ C₄烷基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氨基钠、三乙胺、三丁胺或N-甲基吗啉。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述式（b）化合物选自下列化合物：

，

,

其中R₁，R₂，R₃的定义与权利要求1的定义相同。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述的式（b-1）化合物可按下述方法转化为式（b-2）化合物：

式（b-1）化合物在碱作用下与R₃Y进行反应，或

式（b-1）化合物在酸作用下得到式（c）化合物，式（c）化合物与R₃ONa进行反应得到所述的式（b-2）化合物，

，

其中：Y为I，Br或Cl；R₃的定义与权利要求1相同。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其中所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氨基钠、三乙胺、三丁胺或N-甲基吗啉；所述的酸为乙酸、三氟乙酸、盐酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或对甲苯磺酸吡啶盐。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述的（b-3）化合物由下列的式（a-3）化合物为原料制备得到：

。

8.根据权利要求7所述的制备方法，所述的式（a-3）化合物由式（a-1）化合物与HNR₁R₂反应制备得到；

，

其中R₁，R₂的定义与权利要求1的定义相同。