[发明专利]一种青霉素G亚砜DMA复合晶体及其制备方法有效
申请号: | 201210557723.2 | 申请日: | 2012-12-20 |
公开(公告)号: | CN103030648A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | 米振瑞;魏青杰;段志钢;刘明儒;王东;杨凡;马金玉 | 申请(专利权)人: | 华北制药河北华民药业有限责任公司 |
主分类号: | C07D499/46 | 分类号: | C07D499/46;C07C233/05;C07D499/04;C07D499/18;C07C231/24 |
代理公司: | 石家庄众志华清知识产权事务所(特殊普通合伙) 13123 | 代理人: | 张明月 |
地址: | 052160 河北省石家*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种青霉素G亚砜DMA复合晶体及其制备方法。该复合晶体的分子式C20H27N3O6S,分子量437.5。其制备方法包括以下步骤:(a)将青霉素G亚砜溶解在DMA溶液中或含有DMA的水溶液中或含有DMA的混合有机溶液中;(b)将上述含有青霉素G亚砜和DMA的溶液降温,使青霉素G亚砜及DMA逐步达到饱和或过饱和状态,析出晶体;将晶体进行分离、干燥后,即得青霉素G亚砜DMA复合晶体。本发明所提供的复合晶体稳定性好,不含会破坏酯化保护反应的杂质,对酯化保护和扩环重排反应极为有利,提高了扩环重排反应的收率和产品质量。 | ||
搜索关键词: | 一种 青霉素 亚砜 dma 复合 晶体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种青霉素G亚砜DMA复合晶体,其化学名称为[(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸亚砜]N,N-二甲基乙酰胺复合晶体,其化学结构式如下:其分子式为C20H27N3O6S,分子量为437.5。
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- 专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物