[发明专利]一种γ晶型的培哚普利精氨酸盐的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210555176.4 申请日: 2012-12-19
公开(公告)号: CN103172696A 公开(公告)日: 2013-06-26
发明(设计)人: 张立兵;焦华;高贵;冯胜波 申请(专利权)人: 宁波美诺华药业股份有限公司
主分类号: C07K5/062 分类号: C07K5/062;C07K1/02
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 315040 浙江省宁波市高*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种γ晶型的培哚普利精氨酸盐的制备方法:将培哚普利和L-精氨酸溶于水中,搅拌溶清后加入有机溶剂,加热至回流并利用分水器分水,至分水器中不再有水进入时分水完成,将反应液降至室温抽滤,滤饼烘干即得到γ晶型的培哚普利精氨酸盐。本发明通过加入有机溶剂进行回流分水,将水分经由溶剂带水提取出来 ,反应液中没有水分,从而目标产物不会包裹水分子形成球状,容易抽滤分离;同时因水被分离出来,产物的收率高,可以达到92%以上。
搜索关键词: 一种 培哚普利 精氨酸 制备 方法
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的γ晶型的培哚普利精氨酸盐的制备方法,其特征在于所述的方法为:将式(II)所示的培哚普利和L-精氨酸溶于水中,搅拌溶清后加入有机溶剂,加热至回流并利用分水器分水,至分水器中不再有水进入时分水完成,将反应液降至室温抽滤,滤饼烘干即得到如式(I)所示的γ晶型的培哚普利精氨酸盐;所述的有机溶剂为环己烷或环己烷与极性溶剂的混合溶剂,所述极性溶剂为乙酸乙酯、丙酮或醋酸异丙酯;所述的L-精氨酸与培哚普利的物质的量之比为0.7~1:1;所述的水的体积用量以培哚普利的质量计为1~2mL/g;所述的有机溶剂的体积用量以培哚普利的质量计为5~20mL/g。
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