[发明专利]基于环糊精载体的青蒿素前药及其制备方法有效
| 申请号： | 201210543775.4 | 申请日： | 2012-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN103864957A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 杨波;陈云建;杨兆祥;朱泽;肖丹;赵榆林;廖霞俐 | 申请（专利权）人： | 昆明制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C08B37/08 | 分类号： | C08B37/08;A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼 |
| 地址： | 650106 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于环糊精载体的青蒿素前药，由环糊精上的至少一个取代基通过羟基与青蒿素衍生物上的羧基以酯键相连而成，具有较好的水溶性与较高的靶向生物利用度。本发明的另一方面涉及上述青蒿素前药的制备方法，该方法先将环糊精磺酰化、青蒿素衍生物生成水溶性的青蒿素衍生物盐，继而将磺酰化的环糊精与青蒿素衍生物盐在强极性有机溶剂中进行反应而得，具有较高的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 环糊精 载体 青蒿素 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种基于环糊精的青蒿素前药，其特征在于，式I所示环糊精上R1、R2或R3取代基中的至少一个通过羟基，与式II所示青蒿素衍生物的羧基以酯键相连；![]()
所述式I化合物中，n=1且m+n=6、7或8；R1、R2和R3为-ROH，R是(CH2)x、NH(CH2)x、NH(CH2)xNH(CH2)x、CO(CH2)x或O(CH2)x，x为0、1、2、3或4；所述式II化合物中，R4为(CH2)y、CO(CH2)y、![]()
或![]()
其中y为大于等于0且小于10的整数，CO为羰基。
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