[发明专利]2,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201210472925.7 | 申请日： | 2012-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN102942542A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 黄辉;张孝清;包金远;蒋玉伟 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79;C07C233/54;C07C231/12;C07C271/28;C07C269/06 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 210012 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法，其以取代对氨基间烯丙基邻羟基苯甲酯为原料，通过一系列的氧化、还原、保护、取代、关环、水解等反应，制备出2,3-二氢苯并呋喃类化合物。该制备方法反应简单，成本低，转化率高，后处理简单，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢苯 呋喃 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2,3-二氢苯并呋喃类化合物的制备方法，其特征在于采用化合物7或其盐为起始原料，选用三氯化钌或其水合物/高碘酸盐复合催化剂促进反应，得到化合物6或其盐；将化合物6或其盐中的醛基还原为羟基后得到化合物5或其盐，再经取代反应连接上离去基团Z得到化合物4或其盐，将化合物4或其盐继续进行关环反应得到化合物（Ⅰ），再经氯代反应得到化合物2，最后经水解反应得到化合物1，![]()
其中，R为C1-6直链烷基、苄基、卤代苄基、C1-4烷基苄基、二苯甲基或叔丁基；X为苄氧羰基、叔丁氧羰基或C1-6直链烷基酰基；Z为卤素、对甲苯磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、甲磺酰氧基或苯磺酰氧基。
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