[发明专利]三萜衍生物,其制备方法和用途有效
申请号: | 201210467851.8 | 申请日: | 2012-11-19 |
公开(公告)号: | CN103127135B | 公开(公告)日: | 2018-05-04 |
发明(设计)人: | 周德敏;肖苏龙;张镇;俞飞;王晗;王琪;彭逸云;张礼和 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K31/56 | 分类号: | A61K31/56;A61K31/58;A61K31/7056;A61K31/7024;A61K31/724;A61K31/7008;A61P31/14;C07J63/00 |
代理公司: | 北京骥驰知识产权代理有限公司11422 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 100191 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一类三萜及其衍生物,其制备方法以及在预防和治疗病毒性肝炎中的用途,尤其是治疗和预防病毒性丙型肝炎。其中所述三萜及其衍生物如说明书所述结构式1和式2的化合物或其药学上可接受的盐或它们的水合物,其中的取代基和符号见说明书定义。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
下式结构式1和式2的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗患者丙型肝炎的药物中用途:其中,虚线部分表示可有可无,即单键或双键;X和Y结合起来形成一个带有1‑5个相同或不同取代基的五或六元环,其中所述取代基各自独立选自H,未取代的C1‑C6烷基或被羟基、氨基或羧基取代的C1‑C6烷基;R1是C(O)R1’,C1‑C6烷基羟基,C1‑C6烷基氨基,C1‑C6烷基羧基,或C1‑C6烷基磺酰基;其中R1’是H,OH,氨基,氰基,未取代的C1‑C12烷基或被羟基、氨基或羧基取代的C1‑C12烷基,‑OR10’或NHR10’,其中R10’各自独立选自未取代的C1‑C12烷基、烯基、炔基、未取代或取代的C1‑C12环烷基烷基、芳烷基或杂芳烷基、或被羟基、氨基或羧基取代的C1‑C12烷基、烯基、炔基、未取代或取代的C1‑C12环烷基烷基、芳烷基或杂芳烷基,单糖,寡糖或多糖,或者氨基酸;R2和R7各自独立选自H,羟基;R3,R4,R5,R6和R8各自独立选自甲基,R9选自H;或其中R1为‑NH‑或‑O‑,m=1‑6,R2代表采用1,4‑连接的1,2,3‑三氮唑,n=1‑3,k=2‑4,A代表取代或未取代的苯环,取代或未取代的哌嗪,三嗪,取代或未取代环己烷,其中可选的取代基包括C1‑C6烷氧基,羟基,硝基或卤素。
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