[发明专利]6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的制备方法无效
| 申请号： | 201210382370.7 | 申请日： | 2012-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN102850279A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 李湛江;吴迪;马庆双 | 申请（专利权）人： | 山东金城医药化工股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255129 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种抗肿瘤药物厄洛替尼的重要中间体6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的制备方法。该方法以4,5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲酸乙酯（II）为起始原料，经催化氢化还原硝基得到4,5-二(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲酸乙酯（III），最后与甲酰胺和甲酸胺的混合物环合得到6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮（I）。本发明简化了合成路线，降低了成本；本发明改进了硝基还原的方法，使用RaneyNi作为催化氢化的催化剂，避免使用价格昂贵的金属催化剂；本发明改进了构建喹啉母环的环化步骤，使用甲酸胺与甲酰胺的混合物作为环合剂，减少了副反应的发生，大大提高了产品纯度和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基乙氧基 喹唑啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种6,7‑二(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮的制备方法，其特征在于：以4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑2‑硝基苯甲酸乙酯（II）为起始原料，经催化氢化还原硝基得到4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)‑2‑氨基苯甲酸乙酯（III），最后与甲酰胺和甲酸胺的混合物环合得到6,7‑二(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮（I）。
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