[发明专利]一种组氨瑞林的合成方法无效
| 申请号： | 201210334868.6 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN102850437A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;张旭光 | 申请（专利权）人： | 上海吉尔多肽有限公司;吉尔生化（上海）有限公司;滨海吉尔多肽有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及组氨瑞林的一种合成方法，主要解决现有的组胺瑞林合成方法接肽收率低，三废污染多的技术问题。本发明的技术方案：一种组氨瑞林的合成方法，包括如下步骤：a.以CTC树脂为起始原料，在碱性条件下与Fmoc-Pro-OH的羧基相连，得到Fmoc-Pro-CTC树脂；b.其余8个氨基酸按照组氨瑞林依次合成；c.全保护切肽：用全保护切割试剂裂解得：yr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tbu)-Tyr(tbu)-D-His(Bzl)-Leu-Arg(pbf)-Pro9肽片段；d.用乙胺与全保护9肽片段在HOBT的作用下获得全保护组氨瑞林片段；e.裂解全保护组氨瑞林片段获得组氨瑞林粗品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 组氨瑞林 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种组氨瑞林的合成方法 ，包括以下步骤： a.以2‑氯三苯甲基氯树脂为起始原料 ，在碱性条件下与芴甲氧羰基保护脯氨酸的羧基相连，得到芴甲氧羰基保护脯氨酸‑2氯三苯甲基氯树脂；b.其余8个氨基酸按照组氨瑞林依次合成；c.全保护切肽：用全保护切割试剂裂解得全保护9肽片段；d.用乙胺与全保护9肽片段在1‑羟基苯并三唑的作用下获得全保护组氨瑞林片段；e.裂解全保护组氨瑞林片段获得组氨瑞林粗品。
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