[发明专利]5-苄基氮杂螺[2,4]庚烷的合成方法有效
| 申请号： | 201210328092.7 | 申请日： | 2012-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102863373A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 徐卫良;左兵;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/54 | 分类号： | C07D209/54 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 曹翠珍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及5-苄基氮杂螺[2,4]庚烷的合成方法,通过N-苄基吡咯烷酮（化合物1）在二异丙胺基锂存在下与2-苄氧基碘乙烷进行反应生成3-苄氧乙基N-苄基吡咯烷酮；羟基脱保护后和甲烷磺酰氯生成甲烷磺酰酯,然后在六甲基二硅烷胺基锂存在下分子内亲核取代生成4-氧代-5-苄基氮杂螺[2,4]庚烷,最后经氢化铝锂还原得到5-苄基氮杂螺[2,4]庚烷。路线简洁,工艺合理,原料简单易得，成本低,后处理方便,总收率高,易于放大。解决了现有文献工艺中合成路线长，总收率低,操作复杂,后处理困难,不易放大等缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 氮杂螺 庚烷 合成 方法 | ||
【主权项】：
5‑苄基氮杂螺[2,4]庚烷的合成方法，其特征在于包括以下步骤：步骤（1）、N‑苄基吡咯烷酮在二异丙胺基锂存在下与2‑苄氧基碘乙烷发生亲核取代反应，生成3‑苄氧乙基N‑苄基吡咯烷酮；步骤（2）、以钯碳为催化剂催化3‑苄氧乙基N‑苄基吡咯烷酮发生氢化反应，脱去羟基的保护基团；步骤（3）、步骤（2）的产物发生甲磺酰化反应生成甲烷磺酰酯；步骤（4）、化合物4在六甲基二硅烷胺基锂的存在下，发生分子内关环反应,获得化合物5；步骤（5）化合物5在氢化铝锂的存在下，发生内酰胺的还原反应。
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