[发明专利]一种抗凝血药及其关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210255909.2 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN102746288A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 孙海江;孙光祥;王敏峰;付军 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D265/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213018 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗凝血药及其关键中间体3-吗啉酮和4-[(4-硝基苯基)]-3-吗啉酮的合成方法。中间体的合成以氨基乙醇和氯乙酰氯为起始原料，经缩合、酯交换、环合、再缩合及还原反应得到，操作简单，适合工业化生产。成品合成过程中以二氯甲烷或三乙胺作溶剂，经简单的后处理即可得到成品，HPLC纯度≥99.5％。工艺过程简单，易操作，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 及其 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗凝血药利伐沙班的制备方法，通过5‑氯噻吩甲酰氯与4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨甲基)‑2‑氧‑1，3‑唑烷‑5‑基]‑苯基}‑吗啉‑3‑酮硫氢酸盐或该化合物的盐酸盐反应得到，其特征在于合成过程中以二氯甲烷为溶剂，以三乙胺、N，N‑二异丙基乙胺等有机碱为缚酸剂，或三乙胺直接作为溶剂及缚酸剂。
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