[发明专利]盐酸左西替利嗪咀嚼片及其制备方法

摘要

本发明涉及一种用于缓解由变态反应性疾病引发的过敏症状的盐酸左西替利嗪咀嚼片及其制备工艺。盐酸左西替利嗪具有较强的苦涩味道，本发明通过采用β—环糊精与微晶纤维素的混合物将药物制成包合物，掩盖了药物的苦涩味道，制备成了口感良好，服用方便，同时提高了制备包合物的工艺可操作性和盐酸左西替利嗪咀嚼片稳定性，特别适用于吞咽困难的老年和儿童患者，增加了患者顺应性，具有较好的市场价值。

主权项

制备盐酸左西替利嗪咀嚼片的方法，该方法包括以下步骤：A)含药层颗粒的制备：将盐酸左西替利嗪溶于水中，然后与药学上可接受的包合材料进行混合形成包合物，制粒和烘干获得颗粒物，然后向颗粒物中添加作为填充剂的直压乳糖、平均粒度在60‑90微米之间和堆积密度g/cm3在0.28‑0.33之间的水不溶性的第二种微晶纤维素(优选微晶纤维素PH102)，添加崩解剂(例如交联聚维酮)并混合均匀，然后加入作为润滑剂的硬脂酸镁，混合均匀，即得含药层颗粒；优选地，其中包合材料是β‑环糊精和平均粒度在15‑50微米之间的第一种微晶纤维素两者形成的包合材料混合物，该混合物与药物盐酸左西替利嗪的重量比例为3:1～7:1；B)辅助层颗粒的制备：将甘露醇，第一种微晶纤维素，色靛(例如柠檬黄)混合均匀，加入适量水制软材，制粒和烘干；加入三氯蔗糖和香精(例如哈密瓜香精)，混合均匀；然后加入硬脂酸镁，混合均匀，即得辅助层颗粒；C)压片：将含药层颗粒及辅助层颗粒按照一定的重量比例置于压片机中进行压片，获得盐酸左西替利嗪咀嚼片。