[发明专利]具有酸激活特性的抗菌肽AMitP及其合成和在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201210221080.4 | 申请日： | 2012-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102718844A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 王锐;宋竟婧;张伟;开明;张邦治 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种高效低毒的具有抗肿瘤活性的酸激活抗菌肽，是以抗菌肽MitP为模板，将其序列中的赖氨酸（K）替换成谷氨酸（E）和组氨酸（H），合成在正常生理条件下带负电荷的阴离子多肽MitPE；阴离子多肽再与抗菌肽MitP通过二硫键连接，得到具有酸激活特性的活抗菌肽化合物。本发明合成的抗菌肽具有明显的酸依赖活性：在酸性条件下才具有优秀的杀细胞活性，而在正常生理条件下的杀细胞活性显著降低。这一特点可提高抗菌肽的选择性，减弱抗菌肽对正常组织细胞的损伤，降低抗菌肽的毒副作用，为开发抗菌肽类药物提供了广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 激活 特性 抗菌 amitp 及其 合成 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.具有酸激活特性的抗菌肽化合物AMitP，其结构式如下：![]()
。
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