[发明专利]一种制备来匹卢定的方法有效
| 申请号： | 201210214904.5 | 申请日： | 2012-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN102731647A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 欧阳陵;黄志云;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/815 | 分类号： | C07K14/815;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种制备来匹卢定的方法。该方法采用了逐步合成及片段合成相结合的方法，大大降低了合成的难度，节约了合成的时间，并减少了最终的杂质，提高了纯度和收率，具有可观的经济实用价值，同时在多对二硫键成环类多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 来匹卢定 方法 | ||
【主权项】：
一种制备来匹卢定的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：取甘氨酸与CTC树脂偶联获得甘氨酸‑CTC树脂；步骤2：取所述甘氨酸‑CTC树脂采用逐步偶联法分别获得片段‑CTC树脂；取所述片段‑CTC树脂分别经第一裂解得到相应的片段；步骤3：取谷氨酸与RinkAmide树脂偶联获得谷氨酸‑RinkAmide树脂；步骤4：取所述谷氨酸‑RinkAmide树脂采用逐步偶联法获得片段‑RinkAmide树脂；步骤5：取所述片段‑RinkAmide树脂采用片段偶联法将步骤2所述相应的片段依次偶联，获得Lepirudin‑RinkAmide树脂；步骤6：取所述Lepirudin‑RinkAmide树脂经第二裂解获得Lepirudin线性粗肽，再经液相氧化、纯化、冻干，即得。
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