[发明专利]一种由青蒿酸制备青蒿素的方法有效
| 申请号： | 201210181561.7 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN102718773A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;刘德龙;袁乾家 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 郭国中 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一种由青蒿酸制备青蒿素的方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸。然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸。最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。或者二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿 制备 青蒿素 方法 | ||
【主权项】：
一种由青蒿酸制备青蒿素的方法，其特征在于：该方法通过以下两种路线中任一种实现：路线一：第一步：以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸2;第二步：二氢青蒿酸2经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸3;第三步：过氧化二氢青蒿酸3在酸催化下重排、再纯化得到目标化合物青蒿素1；路线二：第一步：以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸2;第二步：二氢青蒿酸2通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物4;第三步：二氢青蒿酸衍生物4再经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物5;第四步：过氧化二氢青蒿酸衍生物5在酸催化下重排、再纯化得到青蒿素1。
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