[发明专利]制备核苷化合物的方法在审
申请号: | 201210177433.5 | 申请日: | 2012-05-31 |
公开(公告)号: | CN103450166A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 李金亮;赵楠;杨小利 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信药物发展有限公司 |
主分类号: | C07D411/04 | 分类号: | C07D411/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 祝莲君;雷芳 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及了制备核苷类似物的方法。具体地,本发明公开了一种式I化合物的制备方法,包括步骤:在甲醇中,在还原剂的存在下,将式II化合物进行还原反应,从而得到含式I化合物的反应混合物;以及从所述反应混合物中分离或纯化式I化合物,各式中R为氢或氟。所述方法还原反应选择性高,制得的产品收率高、纯度好。且所述方法后处理过程简单,操作方便,溶剂用量少,生产成本低,三废排放大幅度减少,符合现代制造EHS的要求,适合工业化大生产。 |
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搜索关键词: | 制备 核苷 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:(a)在甲醇中,存在还原剂时,将式II化合物进行还原反应,从而得到含式I化合物的反应混合物;
其中,所述的反应混合物中,如式2所示的杂质与式I化合物的含量之比≤1/60;
上述各式中,R为氢或氟;以及(b)从所述反应混合物中分离或纯化式I化合物。
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