[发明专利]一种丙叉克林霉素的合成方法有效
| 申请号： | 201210171806.8 | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN102702278A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 李坚军;苏为科;许磊 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07H15/16 | 分类号： | C07H15/16;C07H1/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种丙叉克林霉素的合成方法，采用盐酸克林霉素醇化物为起始反应原料，以三氟甲磺酸盐类为催化剂，丙酮为溶剂，进行羟基保护反应得到丙叉克林霉素。相对于原工艺，本发明催化剂用量少，反应收率高，达到93%以上，产品纯度达到99%以上，生产成本低，工艺路线先进，反应条件温和，操作简单安全，三废少，具有较大的实施价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丙叉克林 霉素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式（Ⅰ）所示的丙叉克林霉素的合成方法，其特征在于所述方法为：式（Ⅱ）所示的盐酸克林霉素醇化物和羟基保护试剂在有机溶剂中，以三氟甲磺酸盐类为催化剂，进行羟基保护反应，制得（Ⅰ）所示的3,4-氧代-异亚丙基克林霉素（丙叉克林霉素）；所述的盐酸克林霉素醇化物与羟基保护试剂的物质的量之比为1∶1～6；![]()
所述的羟基保护试剂为2,2-二甲氧基丙烷或原甲酸三乙酯；所述的催化剂为三氟甲磺酸N-甲基苯胺盐、三氟甲磺酸二苯胺盐、三氟甲磺酸苯胺盐或三氟甲磺酸3,5-二氟苯胺盐。
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