[发明专利]嘌呤类化合物、中间体、制备方法及其应用

摘要

本发明公开了一种黄嘌呤类化合物I，R₁为2-氰基苯基或氢；R₂为2-氰基苄基；R₃为氨基或其中，n＝2～4，m＝2～3，D为H或NH₂，E为CH₂或NH。一种黄嘌呤类化合物I的制备方法：将化合物II与R₃H进行亲核取代反应；或者①将化合物II与R-3-叔丁氧酰基氨基哌啶进行亲核取代反应，②脱叔丁氧酰基保护基。本发明还公开了黄嘌呤类化合物I的任一中间体，R₁和R₂如上所述。黄嘌呤类化合物I在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶来治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。本发明的黄嘌呤类化合物为DPP-4抑制剂研发提供了一个新方向，对开发潜在DPP-4抑制剂具有重要意义。式III 式II式I

主权项

1.一种如式I所示的黄嘌呤类化合物，式I其中，R₁为2-氰基苯基或氢；R₂为2-氰基苄基；R₃为氨基或其中，n＝2～4，m＝2～3，D为H或NH₂，E为CH₂或NH。