[发明专利]增血压素固相合成工艺及其中间体和应用有效

专利信息
申请号: 201210131066.5 申请日: 2012-04-28
公开(公告)号: CN103374058A 公开(公告)日: 2013-10-30
发明(设计)人: 黄臻辉;丁金国;江锡铭;洪勇;霍建丽;琚姝 申请(专利权)人: 上海第一生化药业有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P9/00
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 朱水平;沈利
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种采用固相合成技术来生产增血压素H-Asn-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe-OH的工艺及其中间体。该方法包含以下步骤:(a)制备保护增血压素R1-Asn-Arg(R2)-Val-Tyr(R3)-Val-His(R4)-Pro-Phe-R5,其中,R1为氨基保护基,R2、R3、R4为侧链保护基,R5为羧基树脂;(b)在切割试剂的作用下,步骤(a)所得的保护增血压素脱保护并和树脂分离,生成增血压素H-Asn-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe-OH。本发明提供的合成增血压素的方法环保、高效,对设备要求低,可应用于规模化工业生产。
搜索关键词: 血压 相合 工艺 及其 中间体 应用
【主权项】:
一种增血压素的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:(a)制备保护增血压素R1‑Asn‑Arg(R2)‑Val‑Tyr(R3)‑Val‑His(R4)‑Pro‑Phe‑R5,其中,R1为氨基保护基,R2、R3、R4为侧链保护基,R5为羧基树脂;(b)在切割试剂的作用下,步骤(a)所得的保护增血压素脱保护并和树脂分离,生成增血压素H‑Asn‑Arg‑Val‑Tyr‑Val‑His‑Pro‑Phe‑OH。
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