[发明专利]噻吩并吡啶类α-胺基苄基膦酸酯、其制备方法及用途

摘要

本发明属于医药化工领域，涉及一种噻吩并吡啶类α-胺基苄基膦酸酯、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物、其可药用盐、其消旋体、其立体异构体、或其溶剂化物，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的药物组合物。本发明的化合物能够有效地抗血小板聚集和/或保护血管内皮细胞。

主权项

1.式I所示的化合物、其可药用盐、其消旋体、其立体异构体、或其溶剂化物，其中：R¹选自氢、卤素、羟基、C_1-8烷氧基、C_1-8烃酰氧基、C_6-10芳酰氧基、巯基、C_1-8烷硫基、C_1-8烃酰硫基、和C_6-10芳酰氧硫基；R²、R³、R⁴独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C_1-10烃基、C_4-10芳烃基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、一、二或三卤代C_1-6烷基、氨基、C_1-10烃胺基、C_1-10烃酰氧基、C_6-10芳酰氧基、和C_1-10烃酰胺基；R⁵、R⁶独立地选自氢、C_1-10的饱和或不饱和的直链或支链脂肪烃、C_3-10的环烷烃基、取代C_3-10环烷烃基、C_4-10的芳香烃基、取代C_5-10芳香烃基、C_3-10杂环烃基、取代C_3-10杂环烃基、β-羟基C_2-10烃基、β-C_1-6烷羰氧C_2-10烃基、β-C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、β-取代C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、β-C_1-10烷氧基C_2-10烃基、β-C_4-10芳氧基C_2-10烃基、β-取代C_4-10芳氧基C_2-10烃基、β-巯基C_2-20烃基、β-C_1-10烷硫基C_2-10烃基、β-C_4-10芳硫基C_2-10烃基、β-取代C_4-10芳硫基C_2-10烃基、β-氨基C_2-10烃基、β-C_1-10烷胺基C_2-10烃基、β-C_4-10芳胺基C_2-10烃基、β-取代C_4-10芳胺基C_2-10烃基、β-C_1-10烷酰胺基C_2-10烃基、β-C_5-10芳酰胺基C_2-10烃基、β-取代C_5-10芳酰胺基C_1-10烃基、γ-羟基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷羰氧C_2-10烃基、γ-C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、γ-C_1-10芳氧基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳氧基C_2-10烃基、γ-巯基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷硫基C_2-10烃基、γ-C₄-10芳硫基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳硫基C_2-10烃基、γ-氨基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷胺基C_2-10烃基、γ-C_4-10芳胺基C_2-10烃基、γ-取代C_4-10芳胺基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷酰胺基C_2-10烃基、γ-C_5-10芳酰胺基C_2-10烃基、和γ-取代C_5-10芳酰胺基C_2-10烃基。