[发明专利]含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用

摘要

本发明涉及“含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用”，属于化学药物领域。含有取代方酸的乙酸妙林酯化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或其异构体，或者其前药或其盐的前药，其结构通式如式(I)所示，其对金葡菌、马腺疫链球菌MIC值比对照参加测试的市售抗菌素——泰妙菌素的抑菌效果高20-30倍，为高效抗菌药物。

主权项

1.含有取代方酸的乙酸妙林酯化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或其异构体，或者其前药或其盐的前药，其结构通式如式(I)所示，其中，A选自O，S或NR¹，其中R¹可代表氢原子，C_1-6烷基，C_3-6烯基，C_3-6炔基，三氟甲基，C_1-6烷硫基取代的C_1-6烷基；B选自OR²，SR³或NR⁴R⁵；其中R²，R³，R⁴，R⁵分别独立的代表氢原子，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基，被0～1个取代基W取代的C_2-6烯基，被0～1个取代基W取代的C_2-6炔基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基羰基，被0～1个取代基W取代的C_3-8环烷基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基酰基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基磺酰基，或R⁴与R⁵相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和或者不饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，所述取代基W独立的选自羟基，氨基，羧基，胍基，磺酸基，磷酸基，磺酰胺基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，-NHR⁶，-NR⁷R⁸；其中取代基R⁶，R⁷，R⁸分别独立的选自C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，或R⁷与R⁸相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和或者不饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，所述杂原子可分别独立或同时选自O，N或S。