[发明专利]2-哌嗪-1-基-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用于治疗哺乳动物感染的用途在审
申请号: | 201180055813.5 | 申请日: | 2011-11-21 |
公开(公告)号: | CN103221399A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | V·马卡洛瓦;S·科尔 | 申请(专利权)人: | 洛桑联邦理工学院(EPFL) |
主分类号: | C07D279/08 | 分类号: | C07D279/08;A61K31/5415;A61P31/06 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 胡洪慧;钟守期 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及2-哌嗪-1-基-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用于治疗由细菌引起的哺乳动物感染的用途,所述疾病尤其是例如,由感染紧密相关的分枝杆菌而引起的结核病(TB)、Buruli溃疡和麻疯病。 |
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搜索关键词: | 哌嗪 衍生物 及其 用于 治疗 哺乳动物 感染 用途 | ||
【主权项】:
1.式(1)的化合物
其中R1为N02、NH2、NHOR4、COOR4、CONR5R6或CHO;R2为卤素、SO2NR5R6、低级烷氧基、COOR4、CONR5R6、CHO、OCF3、或单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基;R3为具有3-12个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的、直链、支链或环状的烷基,其中如果存在,任选一个或两个亚甲基被O、S或NR4或下式取代
其中X为具1-6个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂族基;Y为O、S或NR4;Z为直接的键,具有1-3个碳原子的直链或支链的脂族基;Q为苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、三嗪基、咪唑基、呋喃基或噻吩基,并且任选地,其中1-3个氢原子被R7基团取代;R4为H或C1-3烷基;n=0、1、2、3或4;R5和R6彼此独立地选自H、C1-4烷基、OC1-4烷基、卤素、COOR5、CONR6R7、OCF3、CF3或CN;R7基团为卤素、具1-3个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链脂族基、SO2NR5R6、低级烷氧基、COOR4、CONR5R6、CHO、OCF3、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基或苯基,和/或其药学上可接受的盐。
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