[发明专利]制备3,4-双取代的吡咯烷衍生物的方法有效
| 申请号： | 201180051578.4 | 申请日： | 2011-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN103228628A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | 荒谷一郎;清田晃一;长尾宗树 | 申请（专利权）人： | 杏林制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D207/24 | 分类号： | C07D207/24;C07B53/00;C07B61/00;C07C269/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;李进 |
| 地址： | 日本东京都千代*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明提供一种廉价和工业上有利的制备旋光活性形式的反式-(3S,4R)-3-烷基氨甲酰基-4-羟基吡咯烷衍生物或其对映异构体的方法，该衍生物是用于制备高质量旋光活性形式的(3R,4S)-3-烷基氨基甲基-4-氟吡咯烷或其对映异构体的关键中间体，后者可作为制备药物产品的中间体使用。本发明涉及使用旋光活性催化剂将通式（I）代表的4-氧吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物进行不对称氢化，从而制备旋光活性的反式-(3S,4R)-4-羟基吡咯烷-3-羧酸酰胺衍生物或其对映异构体的方法。（式（I）中PG1代表氨基的保护基团；R1代表氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基）。 |
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| 搜索关键词： | 制备 取代 吡咯烷 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式（II）代表的旋光活性的反式-4-羟基吡咯烷-3-甲酰胺衍生物或其对映异构体的方法，该方法使用旋光活性催化剂，使通式（I）代表的4-氧吡咯烷-3-甲酰胺衍生物进行不对称氢化(步骤A)，![]()
[其中，式（I）中的PG1代表用于氨基的保护基团，R1 代表氢、可取代的C1至C6烷基、或可取代的C3至C8环烷基],![]()
[其中，式（II）中的PG1和R1具有如上所述的相同含义]。
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