[发明专利]咪唑并吡啶衍生物、其制备方法及其治疗用途

摘要

本发明涉及对应于式(I)的化合物，其中-R₂和R₃与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下面式(A)、(B)或(C)的6-元含氮杂环，并且其中波浪线代表R₂和R₃所连接的苯核。本发明还涉及制备方法和治疗用途。

主权项

1.式化合物(I):其中：-R₁表示.氢原子或卤素原子，.任选取代有-COOR₅的烷基，.任选取代有-COOR₅的烯基，.-COOR₅或-CONR₅R₆基团，.-NR₅COR₆或-NR₅-SO₂R₆基团，或者.芳基特别是苯基；或为杂芳基，所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团:卤素原子、烷基、环烷基、-COOR₅、-CF₃、-OCF₃、-CN、-C(NH₂)NOH、-OR₅、-O-Alk-COOR₅、-O-Alk-NR₅R₆、-O-Alk-NR₇R₈、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₇、-CONR₅-Alk-NR₅R₆、-CONR₅-Alk-NR₇R₈、-Alk-NR₅R₆、-NR₅R₆、-NC(O)N(CH₃)₂、-CO-Alk、-CO(OAlk)_nOH、COO-Alk-NR₅R₆、COO-Alk-NR₇R₈和5-元杂芳基，所述杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素原子、烷基、-CF₃、-CN、-COOR₅、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CONR₇R₈、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₆、-NR₅R₆和-Alk-NR₅R₆基团，或取代有羟基或氧原子，-n为范围为1-3的整数，-R₂和R₃与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下面式(A)、(B)或(C)的6-元含氮杂环：其中波浪线表示R₂和R₃所连接的苯核，并且:.R_a表示氢原子、烷基、卤代烷基、-Alk-CF₃、-Alk-COOR₅、-Alk’-COOR₅、-Alk-CONR₅R₆、-Alk’-CONR₅R₆、-Alk-CONR₇R₈、-Alk-NR₅R₆、-AlkCONR₅-OR₆、-Alk-NR₇R₈、-Alk-环烷基、-Alk-O-R₅、-Alk-S-R₅、-Alk-CN、-OR₅、-OAlkCOOR₅、-NR₅R₆、-NR₅-COOR₆、-Alk-芳基、-Alk-O-芳基、-Alk-O-杂芳基、-Alk-杂芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF₃、-OCF₃、-O-R₅或-S-R₅基团，.R_a’表示氢原子、直链，支链，环状或部分环状烷基、-Alk-OR₅、-Alk-NR₅R₆或-Alk-NR₇R₈基团，R_a'任选取代有一个或多个卤素原子，.R_b表示氢原子、烷基或-Alk-COOR₅基团，.R_b’表示氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、苯基或-Alk-COOR₅基团，.R_c表示氢原子、烷基、-CN、-COOR₅、-CO-NR₅R₆、-CONR₇R₈、-CO-NR₅-Alk-NR₅R₆、-CONR₅-Alk-OR₅、-CONR₅SO₂R₅、-Alk-芳基或-Alk-杂芳基基团，其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF₃、-OCF₃、-O-烷基或-S-烷基,.R_c’表示氢原子或烷基，.R_c’’表示氢原子、烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、-Alk-NR₅R₆、-Alk-NR₇R₈、-Alk-OR或-Alk-SR₅基团，-R₄位于咪唑并吡啶核6、7或8位，其表示：.氢原子，.-COOR₅基团，.-CO-NR₅-Alk-NR₅R₆基团，.-CO-NR₅-Alk-NR₇R₈基团，或者.-CO-NR₅-Alk-OR₆基团，-R₅和R₆可以相同或不同并且表示氢原子、卤代烷基、烷基、环烷基或Ms基团，-R₇和R₈可以相同或不同并且表示氢原子、烷基或苯基，或者R₇和R₈一起形成任选含有杂原子的3-至8-元饱和环，-Alk表示直链或直链亚烷基链，和-Alk’表示直链、支链、环状或部分环状亚烷基链，所述化合物任选为其药用盐形式。