[发明专利]咪唑并吡啶衍生物、其制备方法及其治疗用途

说明书

技术领域

本发明涉及抑制FGF(成纤维细胞生长因子)的咪唑并吡啶、其制备方法及其治疗用途。

背景技术

FGF是多肽家族，其是在胚胎发育过程中由多种细胞合成的和在多种病理病症中由成体组织的细胞合成的。

在国际专利申请WO03/084956和WO2005/028476中描述的吲嗪衍生物是FGF与它们的受体结合的拮抗剂。国际专利申请WO2006/097625中描述的咪唑并[1,5-a]吡啶衍生物是FGF拮抗剂。现已鉴定了新颖的咪唑并吡啶衍生物，其为FGF与它们的受体结合的拮抗剂。

发明内容

因此，本发明的主题为对应于式(I)的化合物即咪唑并吡啶衍生物：

其中：

-R₁表示

.氢原子或卤素原子，

.任选取代有-COOR₅的烷基，

.任选取代有-COOR₅的烯基，

.-COOR₅或-CONR₅R₆基团，

.-NR₅COR₆或-NR₅-SO₂R₆基团，

或者

.芳基特别是苯基；或为杂芳基，所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团:卤素原子、烷基、环烷基、-COOR₅、-CF₃、-OCF₃、-CN、-C(NH₂)NOH、-OR₅、-O-Alk-COOR₅、-O-Alk-NR₅R₆、-O-Alk-NR₇R₈、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₇、-CONR₅-Alk-NR₅R₆、-CONR₅-Alk-NR₇R₈、-Alk-NR₅R₆、-NR₅R₆、-NC(O)N(CH₃)₂、-CO-Alk、-CO(OAlk)_nOH、COO-Alk-NR₅R₆、COO-Alk-NR₇R₈和5-元杂芳基，所述杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素原子、烷基、-CF₃、-CN、-COOR₅、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CONR₇R₈、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₆、-NR₅R₆和-Alk-NR₅R₆基团，或取代有羟基或取代有氧原子，

-n为范围为1-3的整数，

-R₂和R₃与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下面式(A)、(B)或(C)之一的6-元含氮杂环：

其中，波浪线表示R₂和R₃所连接的苯核，和: