[发明专利]咪唑并吡啶衍生物、其制备方法及其治疗用途有效
申请号: | 201180042933.1 | 申请日: | 2011-07-04 |
公开(公告)号: | CN103080111A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | C.奥库弗;R.基尔希;C.赫伯特;G.拉萨尔 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 制备 方法 及其 治疗 用途 | ||
1.式化合物(I):
其中:
-R1表示
.氢原子或卤素原子,
.任选取代有-COOR5的烷基,
.任选取代有-COOR5的烯基,
.-COOR5或-CONR5R6基团,
.-NR5COR6或-NR5-SO2R6基团,
或者
.芳基特别是苯基;或为杂芳基,所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团:卤素原子、烷基、环烷基、-COOR5、-CF3、-OCF3、-CN、-C(NH2)NOH、-OR5、-O-Alk-COOR5、-O-Alk-NR5R6、-O-Alk-NR7R8、-Alk-OR5、-Alk-COOR5、-CONR5R6、-CO-NR5-OR6、-CO-NR5-SO2R7、-CONR5-Alk-NR5R6、-CONR5-Alk-NR7R8、-Alk-NR5R6、-NR5R6、-NC(O)N(CH3)2、-CO-Alk、-CO(OAlk)nOH、COO-Alk-NR5R6、COO-Alk-NR7R8和5-元杂芳基,所述杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团:卤素原子、烷基、-CF3、-CN、-COOR5、-Alk-OR5、-Alk-COOR5、-CONR5R6、-CONR7R8、-CO-NR5-OR6、-CO-NR5-SO2R6、-NR5R6和-Alk-NR5R6基团,或取代有羟基或氧原子,
-n为范围为1-3的整数,
-R2和R3与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下面式(A)、(B)或(C)的6-元含氮杂环:
其中波浪线表示R2和R3所连接的苯核,并且:
.Ra表示氢原子、烷基、卤代烷基、-Alk-CF3、-Alk-COOR5、-Alk’-COOR5、-Alk-CONR5R6、-Alk’-CONR5R6、-Alk-CONR7R8、-Alk-NR5R6、-AlkCONR5-OR6、-Alk-NR7R8、-Alk-环烷基、-Alk-O-R5、-Alk-S-R5、-Alk-CN、-OR5、-OAlkCOOR5、-NR5R6、-NR5-COOR6、-Alk-芳基、-Alk-O-芳基、-Alk-O-杂芳基、-Alk-杂芳基或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF3、-OCF3、-O-R5或-S-R5基团,
.Ra’表示氢原子、直链,支链,环状或部分环状烷基、-Alk-OR5、-Alk-NR5R6或-Alk-NR7R8基团,Ra'任选取代有一个或多个卤素原子,
.Rb表示氢原子、烷基或-Alk-COOR5基团,
.Rb’表示氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、苯基或-Alk-COOR5基团,
.Rc表示氢原子、烷基、-CN、-COOR5、-CO-NR5R6、-CONR7R8、-CO-NR5-Alk-NR5R6、-CONR5-Alk-OR5、-CONR5SO2R5、-Alk-芳基或-Alk-杂芳基基团,其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF3、-OCF3、-O-烷基或-S-烷基,
.Rc’表示氢原子或烷基,
.Rc’’表示氢原子、烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、-Alk-NR5R6、-Alk-NR7R8、-Alk-OR或-Alk-SR5基团,
-R4位于咪唑并吡啶核6、7或8位,其表示:
.氢原子,
.-COOR5基团,
.-CO-NR5-Alk-NR5R6基团,
.-CO-NR5-Alk-NR7R8基团,或者
.-CO-NR5-Alk-OR6基团,
-R5和R6可以相同或不同并且表示氢原子、卤代烷基、烷基、环烷基或Ms基团,
-R7和R8可以相同或不同并且表示氢原子、烷基或苯基,或者R7和R8一起形成任选含有杂原子的3-至8-元饱和环,
-Alk表示直链或直链亚烷基链,和
-Alk’表示直链、支链、环状或部分环状亚烷基链,
所述化合物任选为其药用盐形式。
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