[发明专利]用于药物组合物的含杂环烷基的噻吩并嘧啶化合物无效
申请号: | 201180020992.9 | 申请日: | 2011-02-25 |
公开(公告)号: | CN102869669A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
发明(设计)人: | T.莱曼-林兹;J.克利;N.雷德曼;A.索尔;L.托马斯;D.维登梅尔;M.奥斯汀;J;达尼勒维兹;M.施耐德;K.施雷特;P.布莱克;W.布莱卡比;I.琳妮 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5355;A61K31/55;A61P3/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P13/12;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新的药物组合物。此外,本发明涉及本发明的噻吩并嘧啶化合物在制备用于预防和/或治疗可通过抑制Mnk1和/或Mnk2(Mnk2a或Mnk2b)和/或其变体的激酶活性影响的疾病的药物组合物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 用于 药物 组合 环烷 噻吩 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.以下通式的化合物,
其中X为CH或N,R1为H、卤素、CN、CH3或CF3,R2为选自以下的基团:
其中该
基团可在氮原子上被以下基团取代:-SO2-(C1-3烷基)、-CO-(C1-3烷基)、-CO-(CH2)n-O-(C1-3烷基)、-CO-(CH2)n-N(C1-3烷基)2、C1-4烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-(C1-3烷基)、-(CH2)n-CN、
且其中其可在碳原子上被-CH2OH基团取代,其中n为1或2,且其中该
基团可在氮原子上被以下基团取代:直链或支链C1-4烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-(C1-3烷基)、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-CO-N(C1-3烷基)2、-SO2-(C1-3烷基)、-CO-(C1-3烷基)、-CO2(C1-4烷基)、-CO2-(CH2)n-CF3、-CO2-(CH2)n-O-(C1-3烷基)、-CO2-(CH2)n-CO-N(C 1-3烷基)2、
其中n为1或2,R3为C1-2烷基,及R4为-COOH、-CO2-(C1-3烷基)、-CO2-(CH2)n-N(C1-3烷基)2、-CONH2、-CO-NHR5、-CO-NH-(CH2)p-R6、-CO-NH-(CH2)m-R7、-CO-N(CH3)-(CH2)m-R7、CO-N(CH3)-(CH2)-环己基、
R5为-CN、-OH、直链或支链C1-6烷基、-O(C1-3烷基)、C3-6环烷基、-SO2-(C1-3烷基);任选被甲基取代的吡唑基;或任选被甲基取代的哌啶基,其中该C3-6环烷基可被-NH2、-OH或-OCH3取代,R6为-C(CH3)2Cl;-C(CH3)2OH;任选被OH取代的-CHC3-6环烷基;任选被甲基取代的咪唑基;任选被C1-3烷基或氧代基团取代的吡咯烷基;四氢呋喃基;四氢吡喃基;苯基,其任选被一或两个-F、-Cl、-CN、-OH、C1-3烷基或-O(C1-3烷基)取代;萘基;吡啶基;呋喃基;噻吩基;
唑基;噻唑基;吡唑基;任选被甲基取代的吗啉基;苯并噻吩基;-CO-苯基;或-SO2-N(C 1-3烷基)2,及R7为F、-OH、-OCF3、-O-(C1-3烷基)、-O-苯基、-O-(CH2)m-OH、-N(C1-3烷基)2、-NH-苯基、哌啶基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基或氮杂环丙烷基,且其中这些NH基团中的氢原子可被C1-3烷基置换,其中p为1、2或3,及m为2或3,或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体或盐。
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