[发明专利]抗肿瘤小肽FpAT的聚乙二醇化衍生物无效
申请号: | 201110429045.7 | 申请日: | 2011-12-20 |
公开(公告)号: | CN103169980A | 公开(公告)日: | 2013-06-26 |
发明(设计)人: | 王良友;孙锋;陆丹 | 申请(专利权)人: | 苏州中科天马肽工程中心有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K38/10;C07K17/08;A61P35/00 |
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地址: | 215101 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及抗肿瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物,制备方法,含它们的药物组合物及用途。本发明中的抗肿瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物包括对FpAT的N-端、C-端或天冬氨酸、谷氨酸侧链进行聚乙二醇化修饰后得到的新结构化合物,以延长其半衰期。本发明中的抗肿瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物可用于制备治疗肿瘤的药物,包括在治疗肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、骨髓瘤等肿瘤中的应用。 | ||
搜索关键词: | 肿瘤 fpat 聚乙二醇 衍生物 | ||
【主权项】:
小肽FpAT的聚乙二醇衍生物,其特征在于FpAT的N‑端、C‑端引入半胱氨酸,偶联有马来酰亚胺基聚乙二醇、乙烯基聚乙二醇或碘代乙酰基聚乙二醇;或在FpAT的N‑端氨基、C‑端羧基以及其天冬氨酸或谷氨酸侧链羧基上偶联聚乙二醇,其中小肽FpAT序列为H‑Asp‑Ser‑Gly‑Glu‑Gly‑Asp‑Phe‑Leu‑Ala‑Glu‑Gly‑Gly‑Gly‑Val‑Arg‑OH。
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