[发明专利]1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物及制备方法和用途

摘要

本发明涉及治疗白血病的新衍生物及制备方法和用途，具体公开了式(I)所示衍生物或其药学上可接受的盐，其制法为：将二甲氧基萘与金属钠在乙醇中回流，酸化后生成3，4-二氢-2-萘酮；将其溶于二氯甲烷，在乙酸哌啶催化下，室温搅拌反应，生成1-苯亚甲基-3，4-二氢-2-萘酮；然后将它溶于10％的二氯甲烷甲醇溶液中，加入硼氢化钠，还原即得。本发明衍生物具有更好的治疗白血病的效果。本发明衍生物还具有抑制微管蛋白的作用，可治疗对细胞毒性活性有反应的各种癌症如乳腺癌或结肠以及与异常血管生成有关的疾病癌。

主权项

1.式(I)所示1-取代苯亚甲基-2-萘酮类衍生物或其药学上可接受的盐，其中，取代基R₁位于5、6、7、8位，是单、双或多取代，取代基R₁选自下列基团中的一种、两种或多种：C_1-8的直链或支链烷氧基、C_1-8的直链或支链烷基、卤素、亚甲二氧基，当R₁为双或多取代时，取代基可以相同或不同；取代基R₂位于2’、3’、4’、5’、6’位，可以是未取代的，单取代的、双取代的或多取代的，所述的取代基选自下列基团中的一种、两种或多种：C_1-8的直链或支链烷氧基、C_1-8的直链或支链烷基、C_1-8的直链或支链卤代烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、酯基、酰胺基、氨基或取代的氨基，当R₂为双或多取代时，取代基可以相同或不同；取代基X为：C＝O、CHOR₃或C＝NR₄，其中，R₃代表氢、酰基、C_1-8的直链或支链烷基、取代芳基；R₄代表氢、酰基、C_1-8的直链或支链烷基、取代芳基；其中，当取代基R₁为6位的甲氧基单取代时，R₂不能是未取代的，且不能是4’位单取代的Br、CF₃、氰基、硝基或甲氧基，且不能是3’位单取代的Cl；所述药学上可接受的盐为无机酸盐、有机酸盐或氨基酸盐。