[发明专利]氨基噻唑衍生物以及其作为抗菌剂的应用

摘要

本申请公开了氨基噻唑衍生物以及其作为抗菌剂的应用。

主权项

1.式VII的化合物：以及其可药用的盐；其中R选自N(R¹)₂和N(R¹)-A-G-Q-J；A是键或选自-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R^8a)-、-S(O)₂-、-S(O)-、-S(O)₂N(R^8a)-、-S(O)N(R^8a)-、-C(＝NR⁸)N(R^8a)-、-C(＝NR⁸)N(R^8a)C(O)-、-C(＝NR⁸)-、-C＝C-C(O)-、-C＝C-C(O)O-、-C＝C-C(O)N(R^8a)-；G不存在、选自-[C(R^a)(R^b)]_x-、-[C(R^a)(R^b)]_x-C(R^a)＝C(R^a)-[C(R^a)(R^b)]_y-、-[C(R^a)(R^b)]_x-O-[C(R^a)(R^b)]_y-和-[C(R^a)(R^b)]_x-N(R^8a)-[C(R^a)(R^b)]_y-，或者选自-(环烷基)-、-(杂环)-、-(芳基)-和-(杂芳基)-，其各自具有0-4个取代基；Q不存在、选自-C(O)-[C(R^a)(R^b)]_x-、-C(O)-[C(R^a)(R^b)]_x-C(R^a)＝C(R^a)-[C(R^a)(R^b)]_y- -C(O)-[C(R^a)(R^b)]_x-O-[C(R^a)(R^b)]_y-和-C(O)-{N(R^8a)-[C(R^a)(R^b)]_y}_p-，或者选自-(环烷基)-、-(杂环)-、-(芳基)-、-(杂芳基)-、-C(O)-(环烷基)-、-C(O)-(杂环)-、-C(O)-(芳基)-和-C(O)-(杂芳基)-，其各自具有0-4个取代基；J选自H、C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基、羟基、氨基、单-和二-C_1-4烷基氨基、三C_1-4烷基铵、N(R^8a)C(O)C_1-4烷基、CO₂H、C(＝O)N(R^8a)₂、CH₂CO₂H、CH₂C(＝O)N(R^8a)₂、CO₂-C_1-4烷基、C(O)C_1-4烷基、P(O)(OH)₂、P(O)(O-C_1-4烷基)₂、C_0-4亚烷基-(环烷基)和C_0-4亚烷基-(杂环)，该杂环可以被取代0-4次；R^a选自H、烷基、F、CO₂H、CO₂-烷基、-N(R¹)₂、-OR¹、-(CH₂)_0-4-J和-R^4b；R^b选自H、烷基和F；p是0、1、2或3；x和y在每次出现时各自独立地选自0-10的整数；R¹在每次出现时各自独立地选自-H、被J取代的烷基和-R^4b；R^4b选自烷基和-(CH₂-CH₂-O-)_n-R⁹，其中n是1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000的整数或者是具有1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000的值的多个整数的均值；R⁸选自H、CN、NO₂、C_1-6烷基、C_3-7环烷基和SO₂-C_1-6烷基；R^8a不存在，或者选自H、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、被J取代的C_1-6烷基和R^4b，或两个R^8a残基联合形成具有3至7个环原子的饱和、不饱和或芳族环，该环可被取代0-4次。