[发明专利]氨基噻唑衍生物以及其作为抗菌剂的应用有效

专利信息
申请号: 201110384145.2 申请日: 2007-05-30
公开(公告)号: CN102399260A 公开(公告)日: 2012-04-04
发明(设计)人: M·J·拉麦尔施;S·布谢尔;M·A·帕塔内;L·怀特黑德 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07K5/037 分类号: C07K5/037;C07K7/56;A61K38/12;A61P31/04;A61P17/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 氨基 噻唑 衍生物 及其 作为 抗菌剂 应用
【权利要求书】:

1.式VII的化合物:

以及其可药用的盐;

其中

R选自N(R1)2和N(R1)-A-G-Q-J;

A是键或选自-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R8a)-、-S(O)2-、-S(O)-、-S(O)2N(R8a)-、-S(O)N(R8a)-、-C(=NR8)N(R8a)-、-C(=NR8)N(R8a)C(O)-、-C(=NR8)-、-C=C-C(O)-、-C=C-C(O)O-、-C=C-C(O)N(R8a)-;

G不存在、选自-[C(Ra)(Rb)]x-、-[C(Ra)(Rb)]x-C(Ra)=C(Ra)-[C(Ra)(Rb)]y-、-[C(Ra)(Rb)]x-O-[C(Ra)(Rb)]y-和-[C(Ra)(Rb)]x-N(R8a)-[C(Ra)(Rb)]y-,或者选自-(环烷基)-、-(杂环)-、-(芳基)-和-(杂芳基)-,其各自具有0-4个取代基;

Q不存在、选自-C(O)-[C(Ra)(Rb)]x-、-C(O)-[C(Ra)(Rb)]x-C(Ra)=C(Ra)-[C(Ra)(Rb)]y- -C(O)-[C(Ra)(Rb)]x-O-[C(Ra)(Rb)]y-和-C(O)-{N(R8a)-[C(Ra)(Rb)]y}p-,或者选自-(环烷基)-、-(杂环)-、-(芳基)-、-(杂芳基)-、-C(O)-(环烷基)-、-C(O)-(杂环)-、-C(O)-(芳基)-和-C(O)-(杂芳基)-,其各自具有0-4个取代基;

J选自H、C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、羟基、氨基、单-和二-C1-4烷基氨基、三C1-4烷基铵、N(R8a)C(O)C1-4烷基、CO2H、C(=O)N(R8a)2、CH2CO2H、CH2C(=O)N(R8a)2、CO2-C1-4烷基、C(O)C1-4烷基、P(O)(OH)2、P(O)(O-C1-4烷基)2、C0-4亚烷基-(环烷基)和C0-4亚烷基-(杂环),该杂环可以被取代0-4次;

Ra选自H、烷基、F、CO2H、CO2-烷基、-N(R1)2、-OR1、-(CH2)0-4-J和-R4b

Rb选自H、烷基和F;

p是0、1、2或3;

x和y在每次出现时各自独立地选自0-10的整数;

R1在每次出现时各自独立地选自-H、被J取代的烷基和-R4b

R4b选自烷基和-(CH2-CH2-O-)n-R9,其中n是1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000的整数或者是具有1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000的值的多个整数的均值;

R8选自H、CN、NO2、C1-6烷基、C3-7环烷基和SO2-C1-6烷基;

R8a不存在,或者选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基、被J取代的C1-6烷基和R4b,或两个R8a残基联合形成具有3至7个环原子的饱和、不饱和或芳族环,该环可被取代0-4次。

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