[发明专利]2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110330998.8 | 申请日： | 2011-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN102424697A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | 王树鹏;吴柯;李保勇;董廷华;张兆珍;于志海;吴兆申;曹见敏;王晓龙 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及如通式(I)所述的2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物或其溶剂化物。本发明以5-脱氧-1，2，3-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖为原料，在三甲基碘硅烷活化作用下与保护的5-氟胞嘧啶进行缩合反应，反应产物经脱保护、酸化结晶后制得该化合物。本发明开发了合成卡培他滨的新型中间体，采用“一锅法”反应得到2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物，并且以该化合物作为关键中间体，可进一步合成高纯度的卡培他滨。此类化合物产品结构明确，具有化学纯度高、质量稳定的特性。以该类化合物进行下步反应合成卡培他滨，可减少反应步骤，控制工艺成本，减少环境污染。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 脱氧 氟胞苷鎓 盐类 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.由通式(I)表示的2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷鎓盐类化合物或其溶剂化物：![]()
其中，X为阴离子。
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