[发明专利]一种岩藻糖化糖胺聚糖衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有抗凝血活性的岩藻糖化糖胺聚糖羧酸酯(Carboxylic ester of Fucosylated Glycosaminoglycans，CEFG)及其药学上可接受的盐、及其制备方法、含有CEFG或其盐的药物组合物、以及它们在制备抗凝血药物中的用途。所述的CEFG的组成单糖包括D-葡萄糖醛酸或其酯(D-GlcU)、D-2-脱氧-2-乙酰氨基半乳糖硫酸酯(D-GalNAcS)、L-岩藻糖硫酸酯(L-FucS)，以摩尔比计，D-GlcU∶D-GalNAc∶L-Fuc∶-OSO3-的比例范围为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.5±0.5)。其中，D-GlcU的酯化程度不低于20％；所述CEFG重均分子量为3000～20000Da。所述糖基化硫酸软骨素酯化衍生物具有强效的抗凝血活性，可用于制备预防和/或治疗血栓性疾病的药物。

主权项

一种岩藻糖化糖胺聚糖羧酸酯及其药学上可接受的盐，其中：所述岩藻糖化糖胺聚糖羧酸酯的单糖组成包括D‑葡萄糖醛酸或其酯、D‑2‑脱氧‑2‑乙酰氨基半乳糖硫酸酯、L‑岩藻糖硫酸酯；以摩尔比计，三种组成单糖及其与所含‑OSO3‑基，即D‑葡萄糖醛酸或其酯∶D‑2‑脱氧‑2‑乙酰氨基半乳糖硫酸酯∶L‑岩藻糖硫酸酯∶‑OSO3‑的比例范围为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.5±0.5)；其中，括D‑葡萄糖醛酸的酯化程度不低于20％；所述岩藻糖化糖胺聚糖羧酸酯的重均分子量范围为3000～20000Da；所述岩藻糖化糖胺聚糖羧酸酯的多分散指数介于1.0至1.8之间。