[发明专利]一种普拉克索及其二盐酸盐一水合物的工业化制备方法有效
| 申请号： | 201110315134.9 | 申请日： | 2011-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN102442972A | 公开（公告）日： | 2012-05-09 |
| 发明（设计）人： | 宫庆创;司志现 | 申请（专利权）人： | 济南富创医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/60 | 分类号： | C07D277/60 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 250100 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种普拉克索的工业化制备方法，步骤为：将(-)2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑、NaBH4和I2在溶剂中进行还原反应，反应后处理反应液得(S)-(-)2-氨基-6-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑。本发明还公开了以制备的普拉克索合成其二盐酸盐一水合物的方法。本发明原料简单并且容易得到，反应条件温和，易于控制，反应安全性高。所得普拉克索产物的摩尔收率为93-98％，所得普拉克索二盐酸盐一水合物的分解点为290-297℃，纯度为99.9%以上，ee值为100%，摩尔收率为87-93％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 其二 盐酸 水合物 工业化 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种普拉克索的制备方法，其特征是包括以下步骤：将(‑)2‑氨基‑6‑丙酰氨基‑4，5，6，7‑四氢苯并噻唑、NaBH4和I2在溶剂中进行还原反应，反应后处理反应液得(S)‑(‑)2‑氨基‑6‑丙氨基‑4，5，6，7‑四氢苯并噻唑。
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