[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110295499.X | 申请日： | 2011-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN102503829A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 张立鹏;张高峰;赵孝杰;陈贵军 | 申请（专利权）人： | 山东铂源化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/738 | 分类号： | C07C69/738;C07C67/343;C07D487/04 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 251400 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种西他列汀中间体3-羰基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯(I)和1-(3-三氟甲基-5，6-二氢-8H-[1，2，4]三唑-[4，3-a]吡嗪-7-)-4-(2，4，5-三氟苯基)-1，3-丁二酮(II)的制备方法。溴代乙酸酯与镁粉通过格氏反应制得相应格氏试剂，再与2，4，5-三氟苯乙腈经加成反应制得中间体I。溴代乙酸与III在缩合剂作用下通过酰化反应制得IV，再与与镁粉通过格氏反应制得相应格氏试剂V，最后与2，4，5-三氟苯乙腈在有机溶剂中经加成反应制得中间体II。本发明反应条件温和，操作简便，原料易得，具有良好的工业化前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西他列汀中间体3-羰基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯的制备方法，其特征是，溴代乙酸酯与镁粉在有机溶剂中通过格氏反应制得相应格氏试剂，再与2，4，5-三氟苯乙腈在有机溶剂中经加成反应制得；所述西他列汀中间体3-羰基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯的结构式为![]()
其中R为C1-C4的直链或支链烷基。
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