[发明专利]手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌药物中的应用有效
申请号: | 201110283640.4 | 申请日: | 2011-09-22 |
公开(公告)号: | CN102391204A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | 王锐;刘晓东;宋虹瑾 | 申请(专利权)人: | 兰州大学 |
主分类号: | C07D277/36 | 分类号: | C07D277/36;C07D409/06;A61K31/427;A61K31/426;A61P35/00 |
代理公司: | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人: | 张英荷 |
地址: | 730000 甘肃*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | 本发明提供了一类具有抗肿瘤活性的手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物,其结构式中如下:R1为取代或未取代的芳香基;R2为异丙基、异丁基、叔丁基;R3为乙基、苄基。本发明通过经典的体内、体外实验证实:手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物对乳腺癌、或膀胱癌、或前列腺癌、或肝癌、或宫颈癌的各类肿瘤具有增殖抑制作用。 | ||
搜索关键词: | 手性 取代 噻唑 酮类 化合物 及其 制备 抗癌 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.一类手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物,其结构式如下所示:R1为苯基、卤代苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、萘基或噻吩基;R2 为异丙基、异丁基、叔丁基;R3 为乙基、苄基。
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- 沈竞康;李佳;张豹子;孟韬;马兰萍;王昕;姜如炜 - 中国科学院上海药物研究所
- 2010-12-31 - 2012-07-11 - C07D277/36
- 本发明涉及结构一类如下通式(I)所示的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物及其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物。通过生物活性测试证明,该类化合物能够明显地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)1B的活性。因此,本发明的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B的抑制剂而用于预防或对症治疗糖尿病或肥胖症。
- 一种高纯度依帕司他的制备方法-201110418987.5
- 程国源;路显峰;冯建鹏;杜建华;王晓丹;谭飞;王伟 - 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
- 2011-12-15 - 2012-06-27 - C07D277/36
- 本发明提供了一种高纯度依帕司他的制备方法,包括如下步骤:1)用a-甲基肉桂醛、3-羧甲基若丹宁在碱性条件下反应得到依帕司他粗品;2)在酸性条件下将粗品溶解、回流、过滤、冷却析晶后得依帕司他粗精品;3)用有机溶剂将粗精品溶解、回流、过滤、冷却析晶后得依帕司他精品。本发明的高纯度依帕司他的制备方法,具有降低杂质的含量的技术效果。
- 手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌药物中的应用-201110283640.4
- 王锐;刘晓东;宋虹瑾 - 兰州大学
- 2011-09-22 - 2012-03-28 - C07D277/36
- 本发明提供了一类具有抗肿瘤活性的手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物,其结构式中如下:R1为取代或未取代的芳香基;R2为异丙基、异丁基、叔丁基;R3为乙基、苄基。本发明通过经典的体内、体外实验证实:手性2,4-二取代-噻唑酮类化合物对乳腺癌、或膀胱癌、或前列腺癌、或肝癌、或宫颈癌的各类肿瘤具有增殖抑制作用。
- 依帕司他的新胆碱共结晶-200980143667.4
- I·卡洛弗诺斯;G·P·斯塔利;W·马丁多伊尔;D·卡洛弗诺斯;J·S·斯塔尔茨;T·L·休斯顿 - 碧奥尼维亚制药股份有限公司
- 2009-09-03 - 2011-10-12 - C07D277/36
- 本发明涉及5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亚丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的新胆碱共结晶。描述了本发明不同实施方案的新胆碱共结晶的制备和表征。本发明还涉及包含所述新单晶共结晶的药物组合物和所述新胆碱共结晶在治疗和/或预防不同疾病中的治疗应用,包括治疗和/或预防糖尿病并发症、治疗和/或预防高胱氨酸尿、降低血清中高半胱氨酸水平、抑制醛糖还原酶和提供非糖尿病患者的保护心脏。
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