[发明专利]粉防己碱在制备抑制肝星状细胞迁移的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201110274644.6 申请日: 2011-09-16
公开(公告)号: CN102988367A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 徐列明;张展 申请(专利权)人: 上海中医药大学附属曙光医院
主分类号: A61K31/4748 分类号: A61K31/4748;A61P1/16
代理公司: 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人: 王函
地址: 200021 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了粉防己碱在制备抑制肝星状细胞迁移的药物中的应用。本发明设计了以PDGF诱导的人肝星状细胞株(LX-2)迁移的筛选平台,发现10-4mol/L~10-7mol/L的粉防己碱均可抑制PDGF诱导的肝星状细胞(HSC)的迁移。
搜索关键词: 防己 制备 抑制 星状 细胞 迁移 药物 中的 应用
【主权项】:
粉防己碱在制备抑制肝星状细胞迁移的药物中的应用。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海中医药大学附属曙光医院,未经上海中医药大学附属曙光医院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201110274644.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用-201910635320.7
  • 肖建勇;陈博南 - 广州中医药大学(广州中医药研究院)
  • 2019-07-15 - 2019-11-01 - A61K31/4748
  • 本发明公开了防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用。具体地,防己诺林碱能够显著地抑制肺癌细胞的上皮间质转化,同时对肺癌细胞有显著的抑制杀伤效果,能够有效地抑制肺癌细胞的迁移能力、侵袭能力。因此,防己诺林碱可明显抑制肺癌的进一步恶化,显著抑制肺癌的转移,提高患者的生存率和生存质量。另外,防己诺林碱为防己等中药材中的有效成分,来源广泛,安全低毒。因此,防己诺林碱用于肺癌的治疗,抑制肺癌患者肺癌细胞的转移,疗效显著,且使用剂量小,毒副作用小,可大幅度提高患者生存质量,在制备抑制肺癌细胞转移的药物中具有广阔的发展空间和良好的应用前景。
  • 苦豆碱在制备预防和治疗肺动脉高压药物中的用途-201610886408.2
  • 周茹;吴凡;余建强;姚婉霞;马鹏生 - 宁夏医科大学
  • 2016-10-11 - 2019-06-04 - A61K31/4748
  • 本发明公开了苦豆碱(Aloperine,ALO)作为预防和治疗肺动脉高压药物的用途。通过建立大鼠肺动脉高压模型探究苦豆碱对大鼠肺动脉高压的保护作用及机制,实验表明:肺动脉高压模型建立之后,苦豆碱可明显改善血流动力学参数、右心室肥厚指数、肺指数、超声心动图参数,改善肺小动脉的病理损伤,提升肺组织的抗氧化能力,降低丙二醛含量和肺组织中磷酸酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶(NOX)‑2、NOX‑4水平。苦豆碱具有抑制肺动脉高压发展、抑制氧化应激和NOX‑2、NOX‑4过度表达的作用。
  • 千金藤素作为ASPH的酶活抑制剂的应用-201910141432.7
  • 沈锋;王海波 - 沈锋;王海波
  • 2019-02-26 - 2019-05-21 - A61K31/4748
  • 本发明公开了千金藤素作为天冬氨酰β‑羟化酶(aspartateβ‑hydroxylase,ASPH)的酶活抑制剂的应用。千金藤素可用于制备治疗ASPH过表达相关疾病的药物。所述的疾病为癌症及肝纤维化和肝硬化。所述的癌症包含:肝癌、肝内胆管癌、恶性胶质瘤、小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌。本发明通过蛋白三维结构虚拟筛选,得到能结合进ASPH的酶活结构域的化合物,即千金藤素;该化合物能抑制ASPH酶活性,100μM时的抑制率为80.5%;该化合物能抑制肝癌细胞HepG2、Hep3B和Huh7的增殖,IC50值分别为8.02μM、12.57μM和13.88μM。
  • 石杉碱甲骨架微粒、口崩片及其制备方法-201610944569.2
  • 潘昕;彭婷婷;杨佩佩;朱春娥;吴传斌 - 中山大学
  • 2016-11-02 - 2019-04-19 - A61K31/4748
  • 本发明涉及一种石杉碱甲骨架微粒、口崩片及其制备方法。该石杉碱甲骨架微粒以石杉碱甲、骨架材料以及乙醇水溶液为原料通过超细微粒制备系统(UPPS)制备得到;所述石杉碱甲和骨架材料的质量比为0.01‑2:100;所述骨架材料为乙基纤维素或质量比为2‑40:1的乙基纤维素和添加剂的混合物;所述添加剂选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、羟丙甲基纤维素和聚维酮中的至少一种。本发明的石杉碱甲骨架微粒药物包封率高,成型性好,结构致密且具有明显的粗糙表面,粒子间的混合均一性好,可压性好,且具有良好的缓释效果。本发明的口崩片药物均一性好,且保持了石杉碱甲骨架微粒压片前的释药行为。
  • 苦豆碱在制备治疗心肌肥厚药物中的用途-201510195581.3
  • 周茹;郑婕;郝银菊;姚婉霞;徐清斌;张鹏;汪静;杜娟;吴淑霞;戴贵东 - 宁夏医科大学
  • 2015-04-23 - 2019-01-29 - A61K31/4748
  • 本发明公开了苦豆碱作为治疗大鼠心肌肥厚药物的用途,通过建立大鼠心肌肥厚模型探究苦豆碱对大鼠心肌肥厚的保护作用及机制。实验结果表明苦豆碱在安全剂量范围内使用时,剂量为40mg/kg时呈一定的剂量‑药效相关性,可以明显改善心脏重量、左心室重量、全心湿质量/体质量、左心室湿质量/体质量,显著抑制心肌纤维化,减少心肌细胞肥大、坏死,改善心肌顺应性、左心室舒张功能,提高心肌收缩性,升高血清NO浓度,SOD和GSH–Px活性,降低ADMA水平、cTn‑I含量和MDA含量,提高机体抗氧化能力和降低脂质过氧化水平,说明苦豆碱具有治疗心肌肥厚的作用。
  • 双醚键型BBI在抑制Kv10.1离子通道活性中的应用和药物-201810916577.5
  • 安海龙;陈娅斐;王徐朝;展永;郭帅;纪秋爽;那文静;马标 - 河北工业大学
  • 2018-08-13 - 2018-11-30 - A61K31/4748
  • 本发明提供了一种双醚键型BBI在抑制Kv10.1离子通道活性中的应用和药物,涉及生物技术领域。本发明提供的双醚键型BBI及其衍生物可以有效的抑制Kv10.1离子通道的活性,相比于现有技术中Kv10.1离子通道的抑制剂,双醚键型BBI具有特异性好和毒副作用低的优点。Kv10.1是具有致癌作用的钾离子通道,将双醚键型BBI应用于抑制Kv10.1离子通道活性,还可以进一步抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗癌的效果。基于上述有益效果,本发明还提供了以双醚键型BBI为活性成分的用于抑制Kv10.1离子通道的药物及抗癌的药物。缓解了现有技术中存在的缺乏一种能够有效抑制Kv10.1离子通道的物质的技术问题。
  • 苦豆碱在制备治疗糖尿病药物中的应用以及苦豆碱的提取方法-201810835045.9
  • 杨新洲;赵平;黄蕴;田迪;文琰章 - 中南民族大学
  • 2018-07-26 - 2018-09-25 - A61K31/4748
  • 本发明涉及苦豆碱的药物应用领域,具体而言,涉及苦豆碱在制备治疗糖尿病药物中的应用以及苦豆碱的提取方法。苦豆碱在制备治疗糖尿病药物中的应用。本发明对苦豆子提取物中多种化合物进行分离鉴定和活性研究发现,有一种化合物即苦豆碱具有优良的降糖活性,可用于制备临床糖尿病用药,尤其是治疗Ⅱ型糖尿病,效果最佳。本发明为充分开发苦豆子的药用功效,深入开发其药用价值并应用于临床提供有力理论依据。本发明提供的一种苦豆碱的提取方法,该提取方法工艺简单,提取有效成分含量高,适合规模化生产。
  • 苦豆碱的新药物用途-201810267689.2
  • 不公告发明人 - 上海壹志医药科技有限公司
  • 2018-03-29 - 2018-09-07 - A61K31/4748
  • 本发明的名称是苦豆碱的新药物用途。所属的技术领域是医药技术。本发明所要解决的技术问题为涉及苦豆碱或其药物学上可接受的溶剂化物及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶‑IV抑制剂的用途。本发明所要解决的技术问题的技术方案的要点是该化合物对DPP‑IV酶抑制活性的测试。
  • 苦豆碱在制备治疗缺血性脑卒中的药物的用途-201410733517.1
  • 余建强;马宁田;周茹;李玉香;郝银菊;李男;杨文莉;刘河涛 - 宁夏医科大学
  • 2014-12-04 - 2018-03-06 - A61K31/4748
  • 本发明公开了苦豆碱(aloperine,ALO)作为治疗缺血性脑卒中药物的用途,通过建立氧糖剥夺模型从而探究苦豆碱对氧糖剥夺后的新生大鼠脑缺血的保护作用及可能的机制,本发明的实验结果表明在氧糖剥夺再灌注之后,它降低了细胞内的活性氧,丙二醛含量,增加了过氧化氢酶、过氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶三种抗氧化物酶的含量,提高了总抗氧化能力;除此之外,苦豆碱可以稳定线粒体膜电位,降低海马神经元的凋亡率以及钙离子浓度,说明苦豆碱的保护作用可能与抗氧化有关,这些结果证明苦豆碱对缺血性损伤有保护作用。
  • 多西紫杉醇、小檗胺双载药壳聚糖纳米粒及其制备方法-201610153954.5
  • 沈琦;李静;吴健;张君 - 上海交通大学
  • 2016-03-17 - 2016-10-19 - A61K31/4748
  • 本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种多西紫杉醇、小檗胺双载药壳聚糖纳米粒及其制备方法。本发明所述纳米粒是先将多西紫杉醇与烟酰胺制备成共晶,再与小檗胺同时包封于壳聚糖纳米粒。本发明提供的口服纳米粒是利用烟酰胺与主药形成共晶,提高多西紫杉醇的水溶性;利用小檗胺的增敏作用,促进肿瘤细胞的凋亡;利用壳聚糖增加药物体内滞留时间,降低药物体内清除率;本发明将三者联合应用,并制备成纳米粒,口服后经胃肠道吸收,具有显著提高紫杉醇的口服生物利用度的作用。本发明的制备纳米粒方法简单,生产成本低,易于规模化生产。
  • 一种生物碱组合物及其应用-201610196166.4
  • 牛海军;邵旭;李晓亮;许亮;李光辉 - 安徽九方药物研究院有限公司
  • 2016-03-30 - 2016-08-17 - A61K31/4748
  • 本发明提供了一种生物碱组合物,其特征在于,包括以下重量比的组成:高阿莫灵碱,23~27%;小檗胺,4~6%;异粉防己碱,50~52%;轮环藤宁碱,3~5%;头花千金藤碱,12~15%。以及所述的生物碱组合物在制备治疗斑秃、脂溢性脱发、秕糠性脱发药物中的应用。本发明所述的生物碱组合物对毛囊生长有明显的促进作用,且对体外培养的毛乳头细胞有明显的促增殖作用。
  • 抑制前列腺癌的药-201610070758.1
  • 王赛波 - 温州统益生物医药科技有限公司
  • 2016-01-31 - 2016-07-06 - A61K31/4748
  • 本发明属于药物技术领域,具体涉及一种用于抑制前列腺癌的药物。一种抑制前列腺癌的药,它由如下二萜类化合物(Ⅰ)的组分A、如下二萜类化合物式(Ⅱ)的组分B和Norzoanthamine组成;体外试验证明该化合物对前列腺癌细胞株PC3和DU145有抑制作用,且抑制作用具有浓度——时间依赖性关系,可以用来开发成抑制前列腺癌的药物。
  • 双苄基异喹啉类生物碱及其衍生物的抗肿瘤应用-201510610588.7
  • 徐荣臻;黄文栋;干小仙;古莹;陆新良 - 浙江大学
  • 2015-09-23 - 2015-12-23 - A61K31/4748
  • 本发明提供双苄基异喹啉生物碱及其衍生物在制备治疗CaMKIIγ、CaMKIIδ激酶表达阳性肿瘤的药物中的应用。本发明应用生物素标记的小檗胺和生物素标记的汉防己甲素从肿瘤细胞中分离和鉴定出CaMKIIγ、CaMKIIδ激酶是小檗胺、汉防己甲素等双苄基异喹啉生物碱及其衍生物抗肿瘤作用的主要靶分子之一,双苄基异喹啉生物碱对CaMKIIγ、CaMKIIδ激酶表达阳性的肿瘤具有显著抑制作用,因此,双苄基异喹啉生物碱及其衍生物尤其是小檗胺、汉防己甲素及其衍生物可在制备治疗CaMKIIγ、CaMKIIδ激酶表达阳性的肿瘤药物中的应用。
  • 一种具有协同作用抗肌成纤维细胞药物组合及应用-201510263090.8
  • 魏华;张湘云 - 魏华
  • 2015-05-21 - 2015-09-02 - A61K31/4748
  • 本发明公开了一种具有协同作用的抗肌成纤维细胞的药物组合。所述的药物组合由粉防己碱及粉防己碱类衍生物和黄芩素及黄芩素类衍生物组成,该药物组合具有协同作用抗肌成纤维细胞,减少肌成纤维细胞α-平滑肌蛋白(α-SMA)的表达,使其恢复到静止期成纤维细胞,用于治疗器官纤维化;抑制肿瘤生长,转移和浸润。该药物组合在显著减少α-SMA的表达的同时对成纤维细胞无明显毒副作用。
  • 苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途-201410734552.5
  • 余建强;杨洋;李玉香;姚晚霞;杜娟;刘河涛;汪静;马琳 - 宁夏医科大学
  • 2014-12-04 - 2015-04-08 - A61K31/4748
  • 本发明公开了苦豆碱(aloperine,ALO)作为治疗炎性痛药物的用途。实验表明苦豆碱无副作用不影响小鼠的自主活动和运动协调性;能显著降低醋酸引起的小鼠扭体反应,具有很好的镇痛作用;热板实验,热甩尾实验以及福尔马林实验Ⅰ相表明其镇痛活性并不是通过中枢作用产生;福尔马林实验Ⅱ相中,苦豆碱也显示了良好的镇痛活性,进一步证实其对炎性疼痛的显著效果;耳肿胀试验证实了其抗炎作用;在角叉菜胶诱导的足肿胀模型中,苦豆碱显著地降低了角叉菜胶诱导的爪水肿,减少了肿胀足中促炎性细胞因子TNF-α,IL-1β和PGE2的含量,增加了抗炎细胞因子IL-10的产生,通过调节细胞因子的平衡从而实现抗炎性疼痛的药理作用。
  • 汉防己甲素作为制备白血病多药耐药逆转剂的应用-201410626423.4
  • 陈宝安;王飞;程坚;李静 - 东南大学
  • 2014-11-07 - 2015-03-11 - A61K31/4748
  • 本发明涉及汉防己甲素作为制备白血病多药耐药逆转剂的应用。本发明将汉防己甲素配合蒽环类化疗药物治疗耐药白血病,汉防己甲素在低浓度(0.5mg/L-2.0mg/L)范围内,可以增加柔红霉素对耐药细胞的抑制作用,而对敏感细胞抑制作用变化不大,其机制涉及汉防己甲素抑制多药耐药基因mdr-1的扩增,从而抑制细胞表面多药耐药蛋白P-糖蛋白合成有关。小剂量汉防己甲素通过增强蒽环类化疗药物对耐药白血病的抑制作用,避免单用化疗药物所导致的严重毒副作用,扩大汉防己甲素的应用范围。
  • 一种协同增强抑制肿瘤生长的新型药物组合物-201410570568.7
  • 李文化;刘鑫;梅柳锋;梅运军;万佳丽 - 武汉大学
  • 2014-10-23 - 2015-01-07 - A61K31/4748
  • 本发明涉及一种能够协同增强抑制肿瘤生长的新型药物组合物,所述组合物含有汉防己甲素及氯喹。研究证明,一定浓度的汉防己甲素和氯喹联合用药能有效诱导肿瘤细胞的死亡;通过给BALB/c裸鼠接种人肿瘤细胞并出瘤,建立裸鼠异种移植模型,肿瘤的生长曲线和肿瘤重量监测表明,联合用药有明显的抑制肿瘤生长作用。本发明证实,含汉防己甲素和氯喹药物组合所取得的抗肿瘤作用显著优于单一的汉防己甲素或氯喹,具有明显协同增效作用,为临床联合应用汉防己甲素和氯喹抗肿瘤提供了依据,是一种潜在的高效低毒的肿瘤药物。
  • 双苄基异喹啉类化合物或其在药学上可接受的盐治疗和改善抑郁症状的新用途-201210099615.5
  • 张永鹤;盛兆福;张雪琼 - 北京大学
  • 2012-04-06 - 2013-10-23 - A61K31/4748
  • 本发明公开了说明书中式(I)所示双苄基异喹啉类衍生物或其在药学上可接受的盐的新用途。该用途是式(I)所示双苄基异喹啉类衍生物或其在药学上可接受的盐,在制备治疗抑郁症和改善抑郁症状的药品或保健品中的应用。它可以将式(I)所示双苄基异喹啉类衍生物或其在药学上可接受的盐,作为有效成分制成任何一种形式的药物剂型。动物实验结果表明,式(I)所示双苄基异喹啉类化合物或其在药学上可接受的盐可以明显缩短小鼠强迫游泳不动时间和悬尾不动时间,显示抗抑郁作用。本发明适用于各种类型的抑郁症。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top