[发明专利]作为P2X3拮抗剂的哌啶和哌嗪衍生物在审
申请号: | 201110240087.6 | 申请日: | 2006-08-03 |
公开(公告)号: | CN102659774A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | C·E·布罗泽顿-普雷斯;M·P·狄龙;S·K·格莱森;C·J·J·林;R·C·舍恩菲尔德;M·维拉;Y·翟 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D417/12;C07D263/34;C07D403/12;C07D405/12;C07D495/04;C07D231/56;C07D401/12;C07D239/42;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/497;A61 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 其中R1、R2a、R2b、R3、Y、X、A、R6、R7和R8如本文所述的式(I)的化合物是P2X3调节剂,可用于治疗疼痛和泌尿生殖系统、胃肠系统和呼吸系统障碍。 | ||
搜索关键词: | 作为 p2x3 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物和其可药用的盐其中R1是-C(=S)CH3、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、呋喃基、呋喃基羰基、乙酰基或氨基甲酰基;R2a和R2b独立地是H、甲基或乙基;R3是H或甲基;Y是价键、-(CR4R5)n-或-CR4=CR5-;其中R4和R5各自独立地是H或甲基,n是1或2;X是N或CH;A是苯基、5-元杂环基或6-元杂环基;R6,R7和R8各自独立地是H、卤素、低级烷基、环烷基、烷硫基、烷硫基-低级烷基、烷基磺酰基-低级烷基、二(低级烷基)氨基-低级烷基、吗啉基-低级烷基、4-甲基-哌嗪基-甲基、三氟甲基、吡啶基、四唑基、噻吩基、苯基、联苯基或苄基;其中噻吩基、苯基和苄基被0-3个低级烷基、卤素、磺酰氨基、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷硫基取代;或者R6和R7一起形成被0-3个选自低级烷基、低级烷氧基、氧代基、卤素、噻吩基-低级烷基、苯基、苄基的取代基取代的5-元或6-元的碳环或杂环的环;其中苯基和苄基被0-3个低级烷基、卤素、磺酰氨基、三氟甲基、低级烷氧基、低级烷硫基、氨基-低级烷基、低级烷基氨基-低级烷基或二(低级烷基)氨基-低级烷基取代;其中如果R1是嘧啶-2-基,X是N,Y是价键,A是唑-5-基,则当所述唑-5-基的2位上的碳原子被取代的苯基取代时,所述唑-5-基的4位上的碳原子不被丙基取代,当2位上的碳原子被未取代的或取代的苯基取代时,所述唑-5-基的4位上的碳原子不被苯基取代。
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